本发明专利技术涉及一种合成芳基乙炔的方法。合成步骤如下：1）偶联反应：将催化剂、溶剂、溴代芳烃依次加入到反应器中，置于油浴中反应5-20min，再加入三甲基硅乙炔溶液，继续置于油浴中反应至完全，反应温度80-120℃；2）将获得的反应液，经过重结晶得到中间产物；3）中间产物进一步碱解，最后通过重结晶或蒸馏得到芳基乙炔。有益效果：该方法合成路线短、条件温和、无副产物、污染物少、纯化方法简便、易实现工业化；所述的有机溶剂是单一溶剂，可回收使用；由于端炔是一种重要的化学原料，且在药学领域有着非常广泛的应用，本发明专利技术具有较大的使用价值和社会经济效益。
【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及。合成步骤如下：1）偶联反应：将催化剂、溶剂、溴代芳烃依次加入到反应器中，置于油浴中反应5-20min，再加入三甲基硅乙炔溶液，继续置于油浴中反应至完全，反应温度80-120℃；2）将获得的反应液，经过重结晶得到中间产物；3）中间产物进一步碱解，最后通过重结晶或蒸馏得到芳基乙炔。有益效果：该方法合成路线短、条件温和、无副产物、污染物少、纯化方法简便、易实现工业化；所述的有机溶剂是单一溶剂，可回收使用；由于端炔是一种重要的化学原料，且在药学领域有着非常广泛的应用，本专利技术具有较大的使用价值和社会经济效益。【专利说明】
本专利技术涉及，尤其涉及一种基于溴代芳烃合成芳基乙炔的方法。
技术介绍
炔烃在化学特别是现代有机化学中扮演着重要的角色，可以发生数十种类型的反应，转化为多种官能团。如 Pauson-Khand 反应(Lee，H.W.;Kwangj F.Y.Adecade ofadvacecements in Pauson-Khand-Type Reaction.Eur.J.0rg.Chem.2010，789-811)、Songashira 反应(Chinchilla, R.;Najeracj C.;The Sonogashira reaction:A BoomingMethodology in Synthetic Organic Chemmistry.Chem Rev.2007，107，874-922.)、Larock口引哚合成(Battistuzzi,G.;Cacchij S.;Fabrizij G.The Aminopalladation/ReductiveElimination Domino Reaction in The Construction of Fuctinalized Indole Rings.Eur.J.0rg.Chem, 2002，2671-2681.)等人名反应。炔也存在于很多药物中，比如抗癌药物特比奈芬、帕金森氏病药物司来基兰、激素药物炔雌醇、抗癌药物厄洛替尼等。而在光电材料和有机超分子化学中，通常釆用端炔和叠氮的电环化反应进行单元链接。由此可见端炔在有机合成、药物合成、以及材料领域都具有广泛的应用，因此炔烃的合成也受到人们的极大重视。端炔的制备方法较多，使用较多的是乙炔的单取代(Scott，L.T.;Gooneyj M.J.;Ottej C.Enhancement of Through-Space and Through-BondOrbotal Interractions.Syntheses and Propeties of Permehylated andPerspirocyclopro panated Cyclotetradeca-1j 3，6，9，12-Pentayne.J.Am.Chem.Soc.1994，116，10275-10283.)、内炔在 NaNH2 作用下重排为端炔(Rao，A.V.R.; Reddy, E.R.; Sharmaj G.V.M.et al.A Stereoselective Synthesis of CoriolieAcid.Tetrahedron，1986，42,4523-4532.)、以醛为原料的增碳反应(Gilbert，J.C.;Weeraooriyaj U.Diazoethenens:Their Attempted Sythesis from Aldehydes andAromatic Ketones by Way of the Homer-Emmos Modification of the WittingReaction.A Facile Synthesis of Alkynes.J.0rg.Chem.1982，47，1837-1845.)等。上述合成方法均存在底物的应用范围窄、反应条件苛刻、副产物多、污染大等缺点。因而开发成本低、收率高、反应时间短、底物兼容性好的新方法迫在眉睫。
技术实现思路
本专利技术针对上述现有技术的不足，提供一种成本低、收率高、反应时间短、底物兼容性好的合成芳基乙炔的方法。本专利技术解决上述技术问题的技术方案如下:，其特征在于，合成路线如下:【权利要求】1.，其特征在于，合成路线如下: 2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述催化剂为钯-铜催化剂，其中钯催化剂为二(三苯基膦)二氯化钯、四三苯基膦钯中的一种，铜催化剂是碘化亚铜、氧化亚铜中的一种。3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述溶剂为甲苯、三乙胺、三丁胺、二异丙基乙胺和四氢呋喃中的一种。4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述溴代芳烃与三甲基硅乙炔的摩尔比为 1: (1-1.5)。5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述溴代芳烃与催化剂的摩尔比为1:(0.01-0.05)。6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述有机溶剂的量为500-2000mL。【文档编号】C07C17/35GK103755530SQ201410036174【公开日】2014年4月30日 申请日期:2014年1月24日 优先权日:2014年1月24日 【专利技术者】王良广, 谭德敏, 梁烁, 梁刚 申请人:山东岩海建设资源有限公司本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：王良广，谭德敏，梁烁，梁刚，
申请(专利权)人：山东岩海建设资源有限公司，
类型：发明
国别省市：
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