依折麦布的新合成方法技术

技术编号:9963710 阅读:133 留言:0更新日期:2014-04-24 08:55
本发明专利技术涉及依折麦布的新合成方法。具体而言,本发明专利技术中用于合成依折麦布(如式(I)所示)的新方法采用稳定性更好的式(II)化合物为起始原料,涉及加成、闭环和脱保护等步骤。本发明专利技术具有稳定性强,操作简单,收率高等优点,适合规模化工业生产。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种制备式(I)化合物的方法,其包括以下步骤:a)式(III)化合物与氯硅烷保护试剂在有机碱的存在下反应,制得硅烷保护的化合物,再加入式(II)化合物和路易斯酸,在路易斯酸和有机碱的存在下反应,得到式(IV)化合物,b)式(IV)化合物在硅烷试剂和氟离子催化剂的存在下环合,得到式(V)化合物,其中,在式(II)、式(IV)和式(V)化合物中,R选自C1?C3烷基,苯基;任选的,所述苯基可以进一步被选自烷基、烷氧基的取代基取代;c)式(V)化合物脱除酰基和硅烷保护基团,得到如式(I)所示的依折麦布,

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:杨宝海潘必高付勇陈星汶
申请(专利权)人:连云港恒运医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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