The present invention relates to methods and compositions for regulating appetite or for treating appetite disorders or metabolic disorders such as obesity or overweight, including DEG/ENaC receptor regulators. The invention also relates to methods for identifying medicines for appetite regulation and/or weight management.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于食欲控制和体重管理的方法和组合物
本专利技术一般涉及用于食欲控制和体重管理的组合物和方法,和用于治疗食欲紊乱和代谢紊乱病症的方法和组合物。具体地,本专利技术涉及使用调节DEG/ENaC离子通道的表达或活性的药剂用于控制食欲和治疗病症例如肥胖的应用,以及鉴定可用于控制食欲和治疗病症例如肥胖的潜在新药剂的方法,所述方法包括对调节DEG/ENaC离子通道活性的化合物进行测定。
技术介绍
肥胖/超重近十年来,超重和/或肥胖群体一直在全球稳步增加,尤其是在美国(Chaudhri,etal.,2005,DrugDiscoveryToday:DiseaseMechanisms2:289-294;Mokdad,etal.,2003,JAMA289:76-79;NguyenandEl-Serag,210,GastroenterolClinNorthAm39:1-7;WangandBeydoun,2007,EpidemiolRev.29:6-28)。由此导致的结果是令人担忧的糖尿病增加、以及显著影响生活质量和发病率的其它相关健康风险的增加。毫不奇怪,这些后续的健康风险将带来显著的健康和社会负担(Kopelman,2000,Nature404:635-643;Must,etal.,1999,JAMA282:1523-1529;Wang,etal.,2008,Obesity16:2323-2330)。肥胖在中国也已经成为一种常见疾病。肥胖的病因是多方面的,包括遗传因素和各种环境影响,例如,久坐不动的生活方式、和现代社会中随处可得的高热量食物(Bleich,etal.,2008 ...
【技术保护点】
1.一种在有需要的个体中调节食欲的方法,包括给个体施用治疗有效量的能够调节DEG/ENaC受体活性的调节剂。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种在有需要的个体中调节食欲的方法,包括给个体施用治疗有效量的能够调节DEG/ENaC受体活性的调节剂。2.一种治疗或预防个体的食欲紊乱或代谢紊乱病症,如肥胖或超重或肥胖相关病症,的方法,包括给个体施用治疗有效量的能够调节DEG/ENaC受体活性的调节剂。3.根据权利要求1或2的方法,其中DEG/ENaC受体是阿米洛利敏感性受体。4.根据权利要求1或2的方法,其中所述方法包括调节至少一种选自αENaC,βENaC,γENaC,ASIC1,ASIC2,ASIC3,ASIC4和ASIIC5的DEG/ENaC蛋白的活性。5.根据权利要求1或2的方法,其中个体是哺乳动物,优选人。6.根据权利要求1至5中任一项所述的方法,其中所述调节剂是抑制剂,并且抑制食欲以诱导减少的食物摄入和/或体重减轻。7.根据权利要求6所述的方法,其中所述调节剂诱导个体的脂肪减少。8.根据权利要求1至5中任一项所述的方法,其中所述调节剂是活化剂,并且刺激食欲以诱导食物摄入增加和/或体重增加。9.根据前述权利要求中任一项的方法,其中在进食之前或期间施用调节剂,优选在进食之前5分钟至3小时,例如15分钟施用。10.根据前述权利要求中任一项的方法,其中所述调节剂与DEG/ENaC受体相互作用,优选与胃肠道中的一种或多种DEG/ENaC受体相互作用。11.根据权利要求6所述的方法,其中所述调节剂包括能够抑制ENaC通道和ASIC通道两者的抑制剂。12.根据权利要求6所述的方法,其中所述调节剂包括阿米洛利或阿米洛利类似物,例如具有以下结构式的化合物。其中X是卤素,例如氟,氯或溴,优选X是氯,R1-R8独立地选自H,具有1-12个碳的烷基,具有7-13个碳的芳烷基,芳基或杂芳基,其中每个烷基或芳烷基取代基的烷基部分可以任选地和独立地进一步被选自以下的取代基取代一次或多次:卤素,羟基,具有1-6个碳的烷氧基,芳基,杂芳基,氨基,具有1-6个碳的烷基氨基,具有2-12个碳的二烷基氨基,羧酸,或形式上衍生自羧酸和具有1-6个碳的醇的酯,且其中每个芳基,芳烷基或杂芳基取代基的芳族部分可以任选地和独立地进一步被选自以下的取代基取代一次或多次:卤素,具有1-6个碳的烷基,氨基,具有1-6个碳的烷基氨基,具有2-12个碳的二烷基氨基,羧酸,或形式上衍生自羧酸和具有1-6个碳的醇的酯。13.根据权利要求12所述的方法,其中阿米洛利类似物是具有以下结构式的化合物其中R1,R2,R7和R8独立地为H,具有1-6个碳的烷基,或具有7-13个碳的芳烷基。14.根据权利要求6所述的方法,其中所述调节剂包括选自下组的阿米洛利类似物:benzamil,phenam...
【专利技术属性】
技术研发人员:范洁清,刘燕,许枞,
申请(专利权)人:上海药苑生物科技有限公司,
类型:发明
国别省市:上海,31
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