一种药物及其用途制造技术

本发明专利技术公开了一种药物及其用途，具体公开了以川芎嗪(TMP)为活性成分，制备具有治疗/预防/控制补体旁路激活诱导内皮细胞发生炎症反应的药物。以眼镜蛇毒因子来激活正常人血清的补体旁路，用激活产物作用于内皮细胞，作用前加入不同浓度TMP预处理细胞，然后将细胞暴露在该激活产物中，采用ELISA方法检测细胞培养上清中可溶性黏附分子(ICAM‑1、VCAM‑1、E‑selectin)和炎症介质(IL‑6、TNF‑α)的含量变化；双萤光素酶报告基因检测试剂盒测定NF‑κB核内转录活性。内皮细胞受补体旁路激活产物刺激后，引起黏附分子和炎症介质的表达上调以及NF‑κB核内转录活性的上调。不同浓度的TMP对上述炎症反应相关指标的上调均有干预作用，且表现出剂量依赖性。

A drug and its uses

The invention discloses a drug and its use, in particular to prepare a drug with treatment/prevention/control of complement bypass activation inducing inflammation of endothelial cells using tetramethylpyrazine (TMP) as an active component. Cobra venom factor was used to activate the complement pathway in normal human serum. The activated products were used to act on endothelial cells. The cells were pretreated with TMP at different concentrations before the activation. Then the cells were exposed to the activated products. Soluble adhesion molecules (ICAM_1, VCAM_1, E_selectin) and soluble adhesion molecules (ICAM_1, VCAM_1, E_selectin) in cell culture supernatant were detected by EL Inflammatory mediators (IL_6, TNF_alpha) content changes; Double luciferase reporter gene detection kit to determine NF_kappa B nuclear transcription activity. The expression of adhesion molecules and inflammatory mediators and the transcriptional activity of NF_-kappa B were up-regulated in endothelial cells stimulated by complement-activated bypass products. TMP at different concentrations could interfere with the up-regulation of the above-mentioned inflammation-related indexes in a dose-dependent manner.

【技术实现步骤摘要】
一种药物及其用途
本专利技术属于制药领域，具体涉及川芎嗪用于抑制炎症反应。
技术介绍
内皮细胞是位于血管腔内表面的单层且扁平上皮细胞，作为血液与组织液代替交换的关键接口，广泛分布于全身大血管和各脏器官的微血管。同时，内皮细胞作为重要的代谢器官和内分泌器官，起着调节血管功能的重要作用，与炎症、心血管疾病、糖尿病等的发生和发展有着非常密切的关系。这一系列疾病的发生都与内皮细胞的活化和损伤密切相关，在细胞的损伤因素中，补体是一个重要的损伤因素。尤其是被过度激活的补体旁路，会导致内皮细胞活化而产生一系列的炎症反应，使细胞间黏附分子和炎症介质等表达上调，从而导致炎症发生和组织损伤，引起一系列结构的改变和功能的失调。川芎嗪(tetramethylpyrazine，TMP)是中药民族药伞形科植物川芎的主要活性成分，在临床治疗上被广泛应用于心脑血管等疾病的治疗。相关研究表明，川芎嗪能够减轻内皮细胞损伤，表现出修复细胞屏障、抗炎和抗氧化等功能，提示川芎嗪能抑制炎症反应。但还没有研究显示川芎嗪对补体旁路激活致人微血管内皮细胞炎症反应方面是否具有干预作用，目前也尚不清楚川芎嗪在这方面的抗炎作用及其机制。因本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种药物，其特征在于，所述药物以川芎嗪为活性成分，制备具有治疗/预防/控制补体旁路激活诱导内皮细胞发生炎症反应的药物。

【技术特征摘要】
1.一种药物，其特征在于，所述药物以川芎嗪为活性成分，制备具有治疗/预防/控制补体旁路激活诱导内皮细胞发生炎症反应的药物。2.根据权利要求1所述的一种药物，其特征在于，所述药物的剂型为临床或药学上可接受的剂型。3.根据权利要求2所述的一种药物，其特征在于，所述临床或药学上可接受的剂型包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、粉针剂或栓剂。4.基于1-3任一权利要求项所述的一种药物的用途，其特征在于，所述的用途为治疗/预防/控制补体旁路激活诱导内皮细胞发生的炎症反应。5.根据权利要求4所述的一种药物的用途，其特征在于，所述的炎症包括急性肺损伤、脓毒症、缺血再灌注损伤、烧伤、创伤、全身炎症反应综合征、自身免疫性疾病、动脉粥样硬化、糖...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙黔云，李娇，
申请(专利权)人：贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室，
类型：发明
国别省市：贵州,52