二苯并吡喃酮与异喹啉生物碱的组合物及其用途制造技术

一种二苯并吡喃酮与异喹啉生物碱的组合物，以芒果苷和罗通定为活性成分，按重量两种成分的配伍关系为：芒果苷10％～90％，罗通定10％～90％。经动物实验证明，本发明专利技术组合物能改善血糖和糖化血红蛋白，具有药物的开发前景。

Compositions and uses of two - and isoquinoline alkaloids

A composition of two benzopyrones and isoquinoline alkaloids, mangiferin and Luo Tongding as the active ingredient, according to the compatibility between the two components of the weight: mangiferin 10% ~ 90%, 10% ~ 90% of rotundine. The animal experiment proves that the composition of the invention can improve blood sugar and glycosylated hemoglobin, and has the prospect of the development of the medicine.

【技术实现步骤摘要】
二苯并吡喃酮与异喹啉生物碱的组合物及其用途
本专利技术涉及一种取自植物的组合物，尤其涉及一种二苯并吡喃酮与异喹啉生物碱相配伍的组合物，以及其提取物和活性成分在制取预防和治疗糖尿病组合物中的应用。
技术介绍
糖尿病(DiabetesMellitus，DM)是一种因体内胰岛素绝对或者相对不足所导致的一系列临床综合症。该病在发展进程中还会引起一些并发症，如：低血糖症(Hypoglycemia)、酮症酸中毒(Ketoacidosis)、非酮高渗性昏迷(NonketoticHyperosmolarComa)、心血管疾病、慢性肾衰竭、视网膜病变、神经病变及微血管病变等。糖尿病治疗常用的药物主要有三大类：生物药类，如：胰岛素(Insulin)；化学药，如：磺酰脲类(Sulfonylurea)、双胍类(Biguanide)、格列酮类(Glitazone)和中成药类。限于目前尚没有较为成熟的胰岛素非注射给药技术，其使用仍以注射为主，且注射过程也存在安全性风险。化学类药物虽具有较强的降血糖作用，但对肝、肾等毒副作用大，还容易导致心血管并发症加重。此外，还有一些药物，如：胰高血糖素类多肽(Glucagon-likepeptide1，GLP-1)、脂酰基化胰高血糖素类多肽(NN2211，NovoNordisk)、Exendin-4(Amylin)和聚乙二醇修饰的Exendin-4(中国专利技术专利申请00809516.7)等，长期给药后虽能有效控制血糖、降低糖化血红蛋白HbA1c数值和改善β胰岛细胞功能，但由于这些分子还同样作用于中枢神经受体，所以给药后呕吐和眩晕的症状较难避免，且给药方式仍以注射为主。另一类DPPIV酶抑制剂，虽能口服，但其将对生物体内的一大类酶均产生抑制作用，从而会使体内脂肪分布发生变化，且给药的实际效果也相对较差。中国专利技术专利申请93100485.3公开了一种荞麦保健食品，以苦荞麦粉为基料，辅以大豆蛋白粉，再添加枸杞、人参、知母、活性钙等中草药天然成分，其配方重量百分组成为：苦荞麦面粉60-80％、大豆蛋白粉15-30％、枸杞多糖0.5-2.5％、知母皂甙0.2-0.5％、人参多糖0.5-1.5％、活性钙1.2-4.3％。组成的食品对糖尿病具有治疗作用。该保健食品以荞麦为主，能对糖尿病患者的饮食起到一定作用，但在治疗方面的效果有待进一步的实验证实。中国专利技术专利ZL95116521.6公开了一种双补降糖胶囊及其制作方法，使用熟地、黄芪、枸杞子、丹参、黄柏、知母和肉桂等20味原料药，经特殊炮制和加工而成。该降糖胶囊由中药材粉碎后制成，由于含有的纤维素含量多，而能减缓糖的吸收，加入附子和肉桂二药材后使得药物降糖效果更为显著，是该专利技术的重点所在。中国专利技术专利申请99126988.8公开了一种专冶糖尿病降糖胶囊，以生地、天花粉、玄参、知母、黄柏、黄连、鹿茸、边桂、山药、石膏和干藕粉等药材为主要组分，治疗由糖尿病引起的上消、中消、下消和多食多尿等病症。中国专利技术专利申请02107203.5公开了一种治疗2型糖尿病的复方中药制剂，以葛根、天花粉、苍术、玄参、生黄芪、山药、生石膏、肉桂、熟附片、鬼箭羽、地鳖虫、桑寄生、蚕茧、炮山甲、水蛭、血竭、菝葜、知母、绞股蓝、生地、麦冬、赤芍、地骨皮、制大黄等天然中药材为原料，通过粉碎、煎煮、烘干、灭菌等工序制成，用于II型糖尿病及其并发症的治疗。中国专利技术专利申请200310110332.7公开了一种治疗糖尿病的药物参芪山药膏及其制备方法，由“君”药：山药和人参；“臣”药：海龙、海马、阿魏、乳香、没药、红花、肉桂、珍珠、人工麝香、天花粉、黄柏、黄芪、芒果叶和番石榴叶；以及“使”药：冰片等药材共同配伍而成。将山药、人参、天花粉、黄柏、黄芪、芒果叶和番石榴叶等药材的碎段混匀，浸泡于麻油中，三天后经加热，过滤，在滤油中加入红丹，再搅匀，收膏；将药膏加入冷水中，不断搅拌，挤压换水；取药膏用文火熔化，加入珍珠层粉、冰片粉、人工麝香、海龙、海马、阿魏、乳香、没药、红花和肉桂等药材的细粉，搅匀，分摊在无纺布上制成膏药。所制得的药膏益气养阴、生津止渴，具有治疗II型糖尿病的功效。芒果叶为漆树科植物杧果MangiferaindicaL.的干燥树叶。主要功能主治为消积滞，疏风止咳，传统常用于治疗消化不良、咳嗽和皮肤痒等。人们尚未认识到其对预防何治疗糖尿病的药理作用。华千金藤为防己科植物华千金藤StephaniasinicaDiels的干燥块根。具有清热解毒，散瘀止痛功效，用于上呼吸道感染，咽喉炎，胃痛，急性肠胃炎，细菌性痢疾，疟疾，风湿疼痛，外伤疼痛等；外用治跌打损伤，毒蛇咬伤，疮疡肿毒等。人们也尚未认识到其对预防何治疗糖尿病的药理作用。
技术实现思路
本专利技术的一个目的在于提供一种组合物，将芒果叶和华千金藤相配伍，具有改善血糖和糖化血红蛋白的药理作用。本专利技术的另一个目的在于提供一种组合物，芒果叶和华千金藤的提取物具有改善血糖和糖化血红蛋白的药理作用。本专利技术的再一个目的在于提供一种组合物，其以芒果苷和罗通定为活性成分，具有改善血糖和糖化血红蛋白的药理作用。本专利技术的又一个目的在于提供一种组合物，将芒果叶和华千金藤相配伍，及其提取物等活性成分而制成药物、食品和保健品，用于糖尿病的预防和治疗。本专利技术的又一个目的在于提供一种组合物，其以将芒果叶和华千金藤相配伍，及其提取物等活性成分，还与其它物质相组合用于糖尿病的预防和治疗。本专利技术所称的“芒果苷”，又称知母宁，化学名称为2-β-D-吡喃葡萄糖基-1，3，6，7-四羟基酮，是一种黄酮类化合物。其略溶于甲醇、乙醇、水、可溶于热稀甲醇、热稀乙醇，不溶于非极性溶剂。可以通过化学方法直接合成制得，一般从含有芒果苷的植物或中药材(如：知母)中提取。这类药材经溶媒，如：水、乙醇、甲醇、丙醇、丁醇或纯的水溶液，高温提取、浓缩后在分离等步骤得到纯度大于60％的芒果苷(中国专利技术专利申请200710066354.6)。这类药材依次经醇提、脱色、去溶剂、稀醇溶解和去溶剂等步骤得到的提取物中芒果苷纯度大于90％(中国专利技术专利申请200610079234.5)。这些含有芒果苷的药材如：但不仅限于，芒果叶、扁桃叶、知母和石韦等。本专利技术所称的“罗通定”系CASNo.：10097-84-4的化合物，白色或微黄色的结晶；无臭，无味；遇光受热易变黄。在氯仿中溶解，在乙醇或乙醚中略溶，在水中不溶；在稀硫酸中易溶。熔点为141℃～144℃。本专利技术所称的组合物，还包括各种与所含化合物或组合物相适应的药物辅料，以制成有利于给药(drugdelivery)的剂型，如：但不仅限于水溶液注射剂、粉针剂、丸剂、散剂、片剂、贴剂、栓剂、乳剂、霜剂、凝胶剂、颗粒剂、胶囊剂、气雾剂、喷雾剂、粉雾剂、缓释剂和控释剂等。这些药用辅料既可以是各种制剂中常规使用的，如：但不仅限于等渗剂、缓冲液、矫味剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、崩解剂和润滑剂等；也可以是为了与所述物质相适应而选择使用的，如：乳化剂、增溶剂、抑菌剂、止痛剂和抗氧剂等，这类辅料能有效提高组合物所含化合物的稳定性和溶解性或改变化合物的释放速率和吸收速率等，从而改善各种化合物在生物体内的代谢，进而增强组合物的给药效果。此外，还可以为实现特定的给药目的或方式，如：缓释给药、本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种组合物，其特征在于以芒果苷及其药学上可接受的盐和罗通定及其药学上可接受的盐为活性成分，按重量两种成分的配伍关系为：芒果苷及其药学上可接受的盐10％～90％，罗通定及其药学上可接受的盐10％～90％。

【技术特征摘要】
1.一种组合物，其特征在于以芒果苷及其药学上可接受的盐和罗通定及其药学上可接受的盐为活性成分，按重量两种成分的配伍关系为：芒果苷及其药学上可接受的盐10％～90％，罗通定及其药学上可接受的盐10％～90％。2.一种组合物，其特征在于以芒果苷及其药学上可接受的盐和罗通定及其药学上可接受的盐为活性成分，按重量两种成分的配伍关系为：芒果苷及其药学上可接受的盐51％～90％，罗通定及其药学上可接受的盐10％～49％。3.一种组合物，其特征在于以芒果苷及其药学上可接受的盐和罗通定及其药学上可接受的盐为活性成分，按重量两种成分的配伍关系为：芒果苷6...

【专利技术属性】
技术研发人员：袁宁生，
申请(专利权)人：宁波沪信药物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江,33