本发明专利技术涉及一种阿齐沙坦酯钾盐胶囊及其制备方法。该胶囊由以下原料按质量份制成：阿齐沙坦酯钾盐10～30份，乳糖30～70份，微晶纤维素20～50份，交联聚维酮5～15份，硬脂酸镁1～3份，二氧化硅1～3份。本发明专利技术的治疗高血压的药物组合，配比合理，可以快速释放药物，对所述病症能产生很好的疗效。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种阿齐沙坦酯钾盐胶囊及其制备方法，属于医药
技术介绍
阿齐沙坦酯钾盐(azilsartan medoxomil)是日本武田研发。阿齐沙坦的一种前药，在胃肠道吸收期间被水解为阿齐沙坦。2011年2月22日在FDA批准上市，商品名：Edarbi，规格为40mg、80mg。2012年4月阿齐沙坦在日本上市，商品名：Azilva,规格：20mg、40mg。阿齐沙坦酯是一种选择性AT1亚型血管紧张素II受体拮抗剂。阿齐沙坦选择性阻断血管紧张素Ⅱ与AT1 受体结合（阿齐沙坦对AT1受体的亲和力高出AT2受体的10000倍以上），从而阻断血管紧张素Ⅱ引起的血管收缩，醛固酮分泌等升血压效应。其作用不依赖于血管紧张素Ⅱ合成途径，故避免了ACEI对缓激肽水平的影响。与血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）类降压药物相比，单独或联合用药均具有平稳降压、不会引起干咳的优点，平稳持久降血压作用。还能通过部分激活过氧化物酶体增殖物激活受体-γ（PPAR-γ）而对糖尿病患者产生潜在的保护作用，相关临床试验结果表明其临床效果要优于现在临床广泛使用的奥美沙坦酯和缬沙坦。2012年3月5日，Edarbi被全球著名的药品与医疗研究/顾问公司-Decision Resources公司确认为降压药评价的黄金标准，到2020年，没有药物可能会替代Edarbi的这一黄金标准地位。虽然当前某些新兴的降压药具有一定的潜力，但其自身在有效性、安全性与耐受性、及/或给药方法上的缺陷可能会其无法取代Edarbi。 【知识产权情况】化合物专利（CN1946717） 2025年2月22日到期。
技术实现思路
针对现有技术的不足，本专利技术提供一种阿齐沙坦酯钾盐胶囊及其制备方法。本专利技术的技术方案如下：一种阿齐沙坦酯钾盐胶囊，由以下原料按质量份制成：阿齐沙坦酯钾盐10～30份乳糖30～70份微晶纤维素20～50份PVP K30 5～10份交联聚维酮5～15份硬脂酸镁1～3份二氧化硅1～3份根据本专利技术，优选的，一种阿齐沙坦酯钾盐胶囊，由以下原料按质量份制成：阿齐沙坦酯钾盐10～30份乳糖30～60份微晶纤维素20～40份PVP K30 5～8份交联聚维酮5～10份硬脂酸镁1～3份二氧化硅1～3份根据本专利技术，进一步优选的，一种阿齐沙坦酯钾盐胶囊，由以下原料按质量份制成：阿齐沙坦酯钾盐40份乳糖90份微晶纤维素35份PVP K30 8份交联聚维酮15份硬脂酸镁5份二氧化硅3份或者，一种阿齐沙坦酯钾盐胶囊，由以下原料按质量份制成：阿齐沙坦酯钾盐20份乳糖50份微晶纤维素20份PVP K30 6份交联聚维酮7份硬脂酸镁3份二氧化硅2份或者，一种阿齐沙坦酯钾盐胶囊，由以下原料按质量份制成：阿齐沙坦酯钾盐80份乳糖100份微晶纤维素40份PVP K30 12份交联聚维酮10份硬脂酸镁4份二氧化硅3份本专利技术所述的阿齐沙坦酯钾盐胶囊，所使用的原料 未特别说明的均为常规市购产品。本专利技术所述的阿齐沙坦酯钾盐胶囊的制备方法，包括以下步骤；(1)将过阿齐沙坦酯钾盐阿齐沙坦酯钾盐乳糖阿齐沙坦酯钾盐、乳糖、微晶纤维素、交联聚维酮、硬脂酸镁、二氧化硅过筛备用；(2)将95％(w/w)的药用乙醇加入纯化水配制成70～75％(w/w)乙醇水溶液，将PVP K30溶解其中，备用；(3)称取阿齐沙坦酯钾盐加入到5倍量的95％乙醇中，搅拌溶解，称取乳糖、微晶纤维素，混合均匀，然后加入阿齐沙坦酯钾盐乙醇液，再加入步骤(2)制得的乙醇水溶液，搅拌混合均匀制成软材，过筛制得湿颗粒；(4)将步骤(3)所制备的湿颗粒干燥，粉碎过筛得干颗粒，备用；(5)加入硬脂酸镁、二氧化硅与步骤(4)制得的干颗粒混合均匀，胶囊填充即得。根据本专利技术，优选的，步骤(1)中所述的阿齐沙坦酯钾盐，过80～100目筛；所述的乳糖、微晶纤维素，过100目筛；步骤(3)中所述乙醇水溶液的加入量为总固物的10～20％(w/w)；步骤(4)中所述干燥是在50～60℃条件下流化床干燥1～2小时；所述粉碎过筛为过60～80 目筛；所述的干颗粒的水分为2％(w/w)以下。本专利技术的阿齐沙坦酯钾盐胶囊安全、高效，质量可控、使用方便,该胶囊药物与已有阿齐沙坦酯钾盐 胶囊药物相比，不论是配方还是在制备方法中都有显著的独到之处。具体为：1、本专利技术的阿齐沙坦酯钾盐胶囊药物配方应用乳糖、微晶纤维素为填充剂，稳定性好，工艺简便。2、本专利技术中加入粘合剂PVP K30，其中PVP K30在阿齐沙坦酯钾盐胶囊中即起到粘合剂作用。综上所述，本专利技术提供了一种能够迅速崩解的阿齐沙坦酯钾盐胶囊药物,极大地提高了药物的崩解速度，溶出度高；在确保阿齐沙坦酯钾盐胶囊药物符合质量标准的前提下同时使得其治疗 功效不受影响且提高了人体生物利用度，具有重大的创新突破，市场前景良好。具体实施方式下面结合实施例对本专利技术做进一步的说明，但不限于此。实施例中所涉及的装置和设备均为固体制剂生产通用设备，市场可购。说明如下:万能高效粉碎机(型号30B)、方形振荡筛(型号FS-0.5M2-X)、高速混合制粒机(型 号GHL200)、摇摆式颗粒机(型号YK320)、热风循环烘箱(型号CT-Ⅲ)、三维运动混合机 (型号SYH-800)，以上设备：常州市腾龙药化设备有限公司有售。全自动硬胶囊充填机(型号NJP-3000B)：北京翰林航宇科技发展股份公司有售。实施例1：阿齐沙坦酯钾盐胶囊的制备阿齐沙坦酯钾盐胶囊，由以下原料按质量份制成：阿齐沙坦酯钾盐10份乳糖50份微晶纤维素25份PVP K30 5份交联聚维酮10份硬脂酸镁3份二氧化硅2份本专利技术所述的阿齐沙坦酯钾盐胶囊的制备方法，包括以下步骤；(1)将过阿齐沙坦酯钾盐阿齐沙坦酯钾盐乳糖阿齐沙坦酯钾盐、乳糖、微晶纤维素、交联聚维酮、硬脂酸镁、二氧化硅过筛备用；(2)将95％(w/w)的药用乙醇加入纯化水配制成70～75％(w/w)乙醇水溶液，将PVP K30溶解其中，备用；(3)称取阿齐沙坦酯钾盐加入到5倍量的95％乙醇中，搅拌溶解，称取乳糖、微晶纤维素，混合均匀，然后加入阿齐沙坦酯钾盐乙醇液，再加入步骤(2)制得的乙醇水溶液，搅拌混合均匀制成软材，过筛制得湿颗粒；(4)将步骤(3)所制备的湿颗粒干燥，粉碎过筛得干颗粒，备用；(5)加入硬脂酸镁、二氧化硅与步骤(4)制得的干颗粒混合均匀，胶囊填充即得。实施例2阿齐沙坦酯钾盐胶囊的制备：阿齐沙坦酯钾盐胶囊，由以下原料按质量份制成：阿齐沙坦酯钾盐30份乳糖70份微晶纤维素20份PVP K30 6份交联聚维酮7份硬脂酸镁3份二氧化硅2份本专利技术所述的阿齐沙坦酯钾盐胶囊的制备方法，包括以下步骤；(1)将过阿齐沙坦酯钾盐阿齐沙坦酯钾盐乳糖阿齐沙坦酯钾盐、乳糖、微晶纤维素、交联聚维酮、硬脂酸镁、二氧化硅过筛备用；(2)将95％(w/w)的药用乙醇加入纯化水配制成70～75％(w/w)乙醇水溶液，将PVP K30溶解其中，备用；(3)称取阿齐沙坦酯钾盐加入到5倍量的95％乙醇中，搅拌溶解，称取乳糖、微晶纤维素，混合均匀，然后加入阿齐沙坦酯钾盐乙醇液，再加入步骤(2)制得的乙醇水溶液，搅拌混合均匀制成软材，过筛制得湿颗粒；(4)将步骤(3)所制备的湿颗粒干燥，粉碎过筛得干颗粒，备用；(5)加入本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种阿齐沙坦酯钾盐胶囊，其特征在于，由以下原料按质量份制成：阿齐沙坦酯钾盐10～30份乳糖30～70份微晶纤维素20～50份PVP K305～10份交联聚维酮5～15份硬脂酸镁1～3份二氧化硅1～3份如上述权利要求所述的阿齐沙坦酯钾盐胶囊，其特征在于，由以下原料按质量份制成：阿齐沙坦酯钾盐10～30份乳糖30～60份微晶纤维素20～40份PVP K30 5～8份交联聚维酮5～10份硬脂酸镁1～3份二氧化硅1～3份如上述权利要求所述的阿齐沙坦酯钾盐胶囊，其特征在于，由以下原料按质量份制成：阿齐沙坦酯钾盐40份乳糖90份微晶纤维素35份PVP K30 8份交联聚维酮15份硬脂酸镁5份二氧化硅3份如上述权利要求所述的阿齐沙坦酯钾盐胶囊，其特征在于，由以下原料按质量份制成：阿齐沙坦酯钾盐20份乳糖50份微晶纤维素20份PVP K30 6份交联聚维酮7份硬脂酸镁3份二氧化硅2份如上述权利要求所述的阿齐沙坦酯钾盐胶囊，其特征在于，由以下原料按质量份制成：阿齐沙坦酯钾盐80份乳糖100份微晶纤维素40份PVP K30 12份交联聚维酮10份硬脂酸镁4份二氧化硅23份如上述权利要求任一项所述的阿齐沙坦酯钾盐胶囊的制备方法，包括以下步骤：(1)将过阿齐沙坦酯钾盐阿齐沙坦酯钾盐乳糖阿齐沙坦酯钾盐、乳糖、微晶纤维素、交联聚维酮、硬脂酸镁、二氧化硅过筛备用；(2)将95％(w/w)的药用乙醇加入纯化水配制成70～75％(w/w)乙醇水溶液，将PVP K30溶解其中，备用；(3)称取阿齐沙坦酯钾盐加入到5倍量的95％乙醇中，搅拌溶解，称取乳糖、微晶纤维素，混合均匀，然后加入阿齐沙坦酯钾盐乙醇液，再加入步骤(2)制得的乙醇水溶液，搅拌混合均匀制成软材，过筛制得湿颗粒；(4)将步骤(3)所制备的湿颗粒干燥，粉碎过筛得干颗粒，备用；(5)加入硬脂酸镁、二氧化硅与步骤(4)制得的干颗粒混合均匀，胶囊填充即得。...
【技术特征摘要】
1.一种阿齐沙坦酯钾盐胶囊，其特征在于，由以下原料按质量份制成：阿齐沙坦酯钾盐10～30份乳糖30～70份微晶纤维素20～50份PVP K305～10份交联聚维酮5～15份硬脂酸镁1～3份二氧化硅1～3份如上述权利要求所述的阿齐沙坦酯钾盐胶囊，其特征在于，由以下原料按质量份制成：阿齐沙坦酯钾盐10～30份乳糖30～60份微晶纤维素20～40份PVP K30 5～8份交联聚维酮5～10份硬脂酸镁1～3份二氧化硅1～3份如上述权利要求所述的阿齐沙坦酯钾盐胶囊，其特征在于，由以下原料按质量份制成：阿齐沙坦酯钾盐40份乳糖90份微晶纤维素35份PVP K30 8份交联聚维酮15份硬脂酸镁5份二氧化硅3份如上述权利要求所述的阿齐沙坦酯钾盐胶囊，其特征在于，由以下原料按质量份制成：阿齐沙坦酯钾盐20份乳糖50份微晶纤维素20份PVP K30 6份交联聚维酮7份硬脂酸镁3份二氧化硅2份如上述权利要求所述的阿齐沙坦酯钾盐胶囊，其特征在于，由以下原料按质量份制成：阿齐沙坦酯钾盐80份乳糖100份微晶纤维素40份PVP K30 12份交联聚维酮10份硬脂酸镁4份二氧化硅23份如上述权利要求任一项所述的阿齐沙坦酯钾...
【专利技术属性】
技术研发人员：雷林芳，
申请(专利权)人：佛山市弘泰药物研发有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44
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