甜味调节剂制造技术

本发明专利技术包括具有结构式(I)之化合物或其盐或溶剂合物。此等化合物适用作甜味调节剂。本发明专利技术亦包括包含本发明专利技术化合物之组合物及增强组合物之甜味的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】甜味调节剂[相关申请案之交叉参照]本申请案主张2011年8月12日申请且名称为「SWEETFLAVORMODIFIER」之美国临时申请案第61/522,806号的优先权益。本申请案与2011年3月31日申请且名称为「SWEETFLAVORMODIFIER」之美国专利申请案第13/076,632号相关，后者主张2010年4月2日申请且名称为「SWEETFLAVORMODIFIER」之美国临时专利申请案第61/320,528号；以及2010年12月13日申请且名称为「SWEETFLAVORMODIFIER」之美国临时专利申请案第61/422,341号的优先权益。此等申请案之内容出于所有目的以全文引用之方式并入本文中。
本专利技术系关于适用于调节与化学感觉或化学感觉相关性感觉或反应有关之受体及其配位体的化合物。
技术介绍
味觉系统提供关于外部世界之化学组成的感觉信息。味觉转导为动物体内由化学物质引起之感觉的一种最复杂精密之形式。味觉之信号传导可见于整个动物界中，自简单后生动物至最复杂之脊椎动物。咸信哺乳动物具有五种基本味觉模态：甜味、苦味、酸味、咸味及鲜味(umami)(麸胺酸单钠之味道，亦称作美味之味觉)。肥胖症、糖尿病及心血管疾病为在全世界呈上升趋势之健康问题，而在美国以惊人之速率不断增加。糖及热量为可加以限制以对健康产生正向营养作用之关键组分。高强度甜味剂可以各种呈味质量提供糖之甜味。由于甜味剂之甜味为糖的许多倍，所以需要少得多的甜味剂来替换糖。高强度甜味剂具有广泛之化学相异结构且因此具有不同特性，诸如(但不限于)气味、风味、口感及余味。熟知此等特性(尤其风味及余味)会随品尝之时间推移而变化，使得各时间变化型态(temporalprofile)具甜味剂特异性(Tunaley，A.，「PerceptualCharacteristicsofSweeteners」，ProgressinSweeteners，T.H.Grenby编，ElsevierAppliedScience，1989)。诸如糖精及6-甲基-1，2，3-恶噻嗪-4(3H)-酮-2，2-二氧化物钾盐(艾司沙芬钾(acesulfamepotassium))之甜味剂的特征通常为具有苦味及/或金属余味。据称用2，4二羟基苯甲酸制备之产品可使与甜味剂相关之不合需要之余味减少，且在浓度低于其自身之味道可被感知的浓度时的确如此。并且，据报导，诸如蔗糖素(sucralose)及阿斯巴甜(aspartame)之高强度甜味剂具有甜味传递问题，亦即甜味之起始延迟及逗留(S.G.Wiet等人，J.FoodSci.，58(3)：599602，666(1993))。已报导化学感觉受体之细胞外域(例如捕蝇草域(Venusflytrapdomain))，尤其捕蝇草域内之一或多个相互作用位点为化合物或其它实体调节化学感觉受体及/或其配位体之适合目标。已报导某些化合物为T1R家族之化学感觉受体及/或其配位体之调节剂且描述于下列四个专利申请案中。(1)2007年6月8日申请之名称为「ModulationofChemosensoryReceptorsandLigandsAssociatedTherewith」之美国专利申请案第11/760,592号；(2)2007年8月8日申请之名称为「ModulationofChemosensoryReceptorsandLigandsAssociatedTherewith」之美国专利申请案第11/836,074号；(3)2008年2月8日申请之名称为「ModulationofChemosensoryReceptorsandLigandsAssociatedTherewith」之美国专利申请案第61/027,410号；及(4)2008年6月3日申请之名称为「ModulationofChemosensoryReceptorsandLigandsAssociatedTherewith」之国际申请案第PCT/US2008/065650号。此等申请案之内容出于所有目的以全文引用之方式并入本文中。在此项技术中需要研发适用于调节与化学感觉或化学感觉相关性感觉或反应有关之受体及/或其配位体的新颖且具创新性之化合物。
技术实现思路
在一个实施例中，本专利技术提供具有结构式(I)之化合物：或其盐、溶剂合物及/或前药；其中R1及R2独立地为氢或C1至C6烃基；L为C1至C12亚烃基或经取代之C1至C12亚烃基；M为-NR4-C(O)-或-C(O)-NR4-；R4为氢或C1至C6烃基；或者，当M为-NR4-C(O)-时，R4及L之一或多个原子连同其所连接之氮一起形成含有一至三个选自氮、氧及硫之杂原子的5员至8员杂环；且R3为C1至C12烃基、经取代之C1至C12烃基、5员至8员杂环基，或经取代之5员至8员杂环基；或者，当M为-C(O)-NR4-时，R4及R3之一或多个原子连同其所连接之氮一起形成含有一至三个选自氮、氧及硫之杂原子的5员至8员杂环。在另一实施例中，本专利技术提供一种可摄取组合物，其包含本专利技术化合物；及摄取上可接受之赋形剂。在另一实施例中，本专利技术提供一种增加可摄取组合物之甜味的方法，其包含使其可摄取组合物与本专利技术化合物接触，形成经调节之可摄取组合物。在该方法中，本专利技术化合物可为化学感觉受体调节剂、化学感觉受体配位体调节剂或两者，亦即部分化学感觉受体调节剂及部分化学感觉受体配位体调节剂。举例而言，本专利技术化合物可为甜味受体促效剂或甜味增强剂，或部分甜味受体促效剂及部分甜味增强剂。在另一实施例中，本专利技术提供一种甜味增强组合物，其包含有效提供甜化作用之量的本专利技术化合物与第一量之甜味剂的组合，其中该甜化作用大于在不存在该化合物下由该第一量之甜味剂所提供之甜化作用。在另一实施例中，本专利技术提供一种调味浓缩物调配物，其包含i)作为风味调节成分之本专利技术化合物；ii)载剂；及iii)视情况选用之至少一种助剂。在另一实施例中，本专利技术提供一种治疗与化学感觉受体相关之病状、疾病或病症的方法，其包含向需要该治疗之个体投与治疗有效量之本专利技术化合物，或其盐、溶剂合物及/或前药。具体实施方式本专利技术之此等及其它实施例、优势及特征提供于以下部分中。除非另外定义，否则本文所用的所有技术及科学术语具有与本专利技术所属技术的一般技术者通常所了解的含义相同的含义。定义单独或作为另一取代基之一部分之「烃基」系指藉由自母体烷烃、烯烃或炔烃之单个碳原子移除一个氢原子所产生的饱和或不饱和分支链、直链或环状单价烃基。术语「烃基」包括如下文所定义之「环烃基」。典型烃基包括(但不限于)甲基；乙基，诸如乙烷基、乙烯基、乙炔基；丙基，诸如丙-1-基、丙-2-基、环丙-1-基、丙-1-烯-1-基、丙-1-烯-2-基、丙-2-烯-1-基(烯丙基)、环丙-1-烯-1-基；环丙-2-烯-1-基、丙-1-炔-1-基、丙-2-炔-1-基等；丁基，诸如丁-1-基、丁-2-基、2-甲基-丙-1-基、2-甲基-丙-2-基、环丁-1-基、丁-1-烯-1-基、丁-1-烯-2-基、2-甲基-丙-1-烯-1-基、丁-2-烯-1-基、丁-2-烯-2-基、丁-1，3-二烯-1-基、丁-1，3-二烯-2-基、环丁-1-烯-1-基、环丁-1-烯-3-基、环丁本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.08.12 US 61/522,8061.一种化合物，其具有结构式(I)：或者其盐；其中R1和R2独立地为氢或C1至C6烃基；L为C1至C12亚烃基或取代的C1至C12亚烃基；M为-NR4-C(O)-或-C(O)-NR4-；R4为氢或C1至C6烃基；或者可选地，当M为-NR4-C(O)-时，R4及一个或多个L原子连同其所连接的氮一起形成任选取代的且含有一个至三个选自氮、氧及硫的杂原子的5元至8元杂环；以及R3为C1至C12烃基、取代的C1至C12烃基、5元至8元杂环基或取代的5元至8元杂环基；或者可选地，当M为-C(O)-NR4-时，R4及一个或多个R3原子连同其所连接的氮一起形成任选取代的且含有一个至三个选自氮、氧及硫的杂原子的5元至8元杂环，其中当基团表示为经取代时，所述一个或多个取代基选自由-NH2、羟基、C1-6烃氧基、C1-6烃基、具有1个或多个选自N和O的杂原子的5-7元杂环基、C3-7碳环基和-C(＝O)NRaRa组成的群组，其中各Ra独立地为氢、C1-6烃基或C3-7碳环基；条件是所述式(I)化合物不选自：2.如权利要求1所述的化合物，其中R1和R2都为氢。3.如权利要求1或2所述的化合物，其中所述亚烃基为直链、支链、环状或其组合。4.如权利要求1或2所述的化合物，其中所述烃基为直链、支链、环状或其组合。5.如权利要求1所述的化合物，其由结构式(Ia)表示：其中，L为C1至C12亚烃基或取代的C1至C12亚烃基；R4为氢或C1至C6烃基；或者可选地，R4及一个或多个L原子连同其所连接的氮一起形成任选取代的且含有一个至三个选自氮、氧及硫的杂原子的5元至8元杂环；以及R3为C1至C12烃基、取代的C1至C12烃基、5元至8元杂环基或取代的5元至8元杂环基，其中当基团表示为经取代时，所述一个或多个取代基选自由-NH2、羟基、C1-6烃氧基、C1-6烃基、具有1个或多个选自N和O的杂原子的5-7元杂环基、C3-7碳环基和-C(＝O)NRaRa组成的群组，其中各Ra独立地为氢、C1-6烃基或C3-7碳环基。6.如权利要求5所述的化合物，其中L为支链或环状C3至C6亚烃基；R4为氢；以及R3为支链C3至C6烃基或直链C1至C6烃基。7.如权利要求1所述的化合物，其由结构式(Ib)表示：其中：L为C1至C12亚烃基或取代的C1至C12亚烃基；R4为氢或C1至C6烃基；以及R3为C1至C12烃基、取代的C1至C12烃基、5元至8元杂环基、取代的5元至8元杂环基；或者可选地，R4及一个或多个R3原子连同其所连接的氮一起形成任选取代的且含有一个至三个选自氮、氧及硫的杂原子的5元至8元杂环，其中当基团表示为经取代时，所述一个或多个取代基选自由-NH2、羟基、C1-6烃氧基、C1-6烃基、具有1个或多个选自N和O的杂原子的5-7元杂环基、C3-7碳环基和-C(＝O)NRaRa组成的群组，其中各Ra独立地为氢、C1-6烃基或C3-7碳环基。8.如权利要求7所述的化合物，其中L为直链C1至C6亚烃基或支链C3至C6亚烃基；R4为氢；以及R3为直链C1至C6烃基或者支链或环状C3至C6烃基。9.如权利要求1所述的化合物，其选自由以下组成的组：10.一种可摄取组合物，其包含如权利要求1至9中任一项所述的化合物；以及任选地摄取上可接受的赋形剂。11.如权利要求10所述的可摄取组合物，其进一步包含一种或多种甜味剂。12.如权利要求11...

【专利技术属性】
技术研发人员：凯瑟琳·塔奇社简，唐小清，唐纳德·S·卡兰尼维斯基，盖·塞文特，李晓东，张峰，陈情，张红，提姆蒂·戴维斯，文森·达莫胡索多，梅丽莎·王，维克特·塞尔邱，
申请(专利权)人：赛诺米克斯公司，
类型：
国别省市：