盐酸米那普仑中间体及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及盐酸米那普仑的合成方法技术领域。本发明专利技术利用现有化合物经过五步反应生成新的化合物Ⅴ，然后将化合物Ⅴ还原后成盐得到盐酸米那普仑，每步反应操作简单，条件温和，所得中间体和最终产物的收率高、纯度高，提供了一种经济、高效的盐酸米那普仑制备方法，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
盐酸米那普仑中间体及其制备方法和应用
本专利技术涉及一种盐酸米那普仑的合成方法
。
技术介绍
盐酸米那普仑是由法国Pierre Fabre公司研发推广的一种口服选择性5_羟色胺和去甲肾上腺素再吸收抑制剂(SNRI)，用于治疗重度抑郁症(Major depressivedisorder)疗效明显高于地昔帕明和丙米嗪，且无抗胆碱能作用，更加安全可靠，于1997年法国首次上市。2009年美国Forest Laboratories Inc公司开发用于纤维肌痛综合症(Fibromy algia)活美国FDA批准上市。盐酸米那普仑化学名为:2-(氨甲基)-N，N- 二乙基-1-苯基环丙烷甲酰胺盐酸盐，具有如下结构:

【技术保护点】
如下式的化合物Ⅴ：FDA0000432883050000011.jpg

【技术特征摘要】
1.如下式的化合物V: 2.化合物V的制备方法，包括如下步骤: (1)式I化合物在甲醇或乙醇中与二氯亚砜反应生成式II化合物 3.如权利要求2所述的化合物V的制备方法，其特征在于:步骤(2)叠氮钠与式II化合物摩尔量的比值为0.9~1.5: I。4.如权利要求3所述的化合物V的制备方法，其特征在于:步骤(2)叠氮钠与式II化合物摩尔量的比值为1:1。5.如权利要求2所述的化合物V的制备方法，其特征在于:步骤(3)无机强碱与式III化合物摩尔量的比值为0.9~3: I。6.如权利要求2所述的化合物V的制备方法，其特征...

【专利技术属性】
技术研发人员：许冠兵，沈文婧，秦欣荣，沈钢，井羽茜，史裕明，陈文，
申请(专利权)人：上海现代制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：