一种安普霉素脂质体及其制备方法技术

一种安普霉素脂质体，所述安普霉素脂质体是安普霉素被脂质体膜材包封，形成的具有双层膜结构的球或椭球结构的组合物,制备方法包括以下步骤：1）将安普霉素和脂质体膜材用乙醇溶解得到混合溶液，混合溶液溶解于超临界CO2中得到超临界溶液，所述安普霉素与脂质体膜材的质量比为1:1～1:30，所述脂质体膜材为磷脂酰胆碱、或者磷脂酰胆碱与胆固醇的混合物；2）将稳定剂溶于水相介质，得到稳定剂溶液；3）将所述超临界溶液在膨胀压力15～30MPa、预膨胀温度323～343K下喷射至所述稳定剂溶液，经分散并沉析，获得安普霉素脂质体混悬液。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及。
技术介绍
安普霉素是脂溶性物质，在体内溶出差，生物利用度低，造成给药时间短、面积小，影响了给药效果。因此，将其制成一种水溶性好、吸收快，并且具有肝靶向作用、长效、控制释放的新剂型是十分必要的。脂质体是由磷脂、胆固醇等为膜材，将药物包封于类脂质双分子层而制得的超细粒子药物载体制剂。脂质体具有靶向走位作用，进入体内优先被富含网状内皮细胞的组织如肝、脾、骨髓等所摄取。根据肝器官给药的特点，将安普霉素制备为脂质体，增加安普霉素在水中溶出度与生物利用度，使药物在肝组织中缓慢释放，提高安普霉素对局部给药效果，有利于制剂更好地发挥胃部给药的药效。更为关键的是，安普霉素脂质体增强渗透与滞留，通过毛细血管上皮细胞间隙进入组织，在肝部治疗中有很好的被动靶向作用。脂质体采用的制备方法有薄膜分散法、薄膜-超声波分散法、熔融法、冻融法、注入法、逆相蒸发法、复乳法等。由于这些方法需要使用大量的有机溶剂，需要进行复杂的后处理，加之安普霉素在长时间的热处理过程中容易发生降解反应。按传统方法制备的安普霉素脂质体存在稳定性差、包埋率低小、易聚集、靶向性不强等问题。超临界本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种安普霉素脂质体，其特征在于，所述安普霉素脂质体是安普霉素被脂质体膜材包封，形成的具有双层膜结构的球或椭球结构的组合物。

【技术特征摘要】
1.一种安普霉素脂质体，其特征在于，所述安普霉素脂质体是安普霉素被脂质体膜材包封，形成的具有双层膜结构的球或椭球结构的组合物。2.一种如权利要求1所述的安普霉素脂质体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤:1)将安普霉素和脂质体膜材用乙醇溶解得到混合溶液，混合溶液溶解于超临界CO2中得到超临界溶液，所述安普霉素与脂质体膜材的质量比为1:1~1:30，所述脂质体膜材为磷脂酰胆碱或者磷脂酰胆碱与胆固醇的混合物；2)将稳定剂溶于水相介质，得到稳定剂溶液；3)将所述超临界溶液在膨胀压力15~30MPa、预膨胀温度323~343K下喷射至所述稳定剂溶液，经分散并沉析，获得安普霉素脂质体混悬液；4)将安普霉素脂质体混悬液冷冻干燥，即得所述安普霉素脂质体。3.如权利要求2所述安普霉素脂质体的制备方法，其特征在于，所述安普霉素与脂质体膜材的质量比为1:10~1:20。4.如权利要求2所述安普霉素脂质体...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙江宏，管倩，杨震豪，
申请(专利权)人：河南牧翔动物药业有限公司，
类型：发明
国别省市：