一种制备度他雄胺的方法技术

本发明专利技术属于药物化学领域，涉及一种高收率制备度他雄胺的方法，该方法包括以下步骤：（1）氮杂-5-雄甾-1-烯-3-酮-17β-羧酸（I）在催化剂作用下，与醇反应生成4-氮杂-5-雄甾-1-烯-3-酮-17β-羧酸酯（II）。（2）4-氮杂-5-雄甾-1-烯-3-酮-17β-羧酸酯（II）在有机溶剂中，一定反应温度和催化剂存在下与2,5-二三氟甲基苯胺反应，以高收率获得度他雄胺（III）。该方法具有原料易得，反应条件温和，易于控制，产品收率高的特点。

Process for preparing Finasteride

The invention belongs to the field of medicinal chemistry, and relates to a preparation method of high yield of dutasteride, the method comprises the following steps: (1) aza -5- androst -1- ene -3- -17 beta keto carboxylic acid (I) in the presence of catalyst and alcohol reaction of 4- aza -5- androst -1- en -3- -17 beta ketone carboxylic acid ester (II). (2) 4- aza -5-, male steroid, -1- ene, -3- ketone, -17, beta carboxylate (II) were reacted with 2,5- two or three fluoro aniline in organic solvent, certain reaction temperature and catalyst in the presence of high yield (III). The method has the advantages of easy availability of raw materials, mild reaction conditions, easy control and high yield of products.

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学领域，涉及度他雄胺的制备方法。

【技术保护点】
一种制备度他雄胺的方法，包括以下步骤，（1）4?氮杂?5?雄甾?1?烯?3?酮?17β?羧酸（I）在催化剂作用下，与醇反应生成4?氮杂?5?雄甾?1?烯?3?酮?17β?羧酸酯（II）；（2）4?氮杂?5?雄甾?1?烯?3?酮?17β?羧酸酯（II）在有机溶剂中，在催化剂存在下与2,5?二三氟甲基苯胺反应，获得度他雄胺（III）R=C1?C4烷基。re-998680dest_path_image002.jpg

【技术特征摘要】
1.一种制备度他雄胺的方法，包括以下步骤，(I) 4-氮杂-5-雄甾-1-烯-3-酮-17β-羧酸(I)在催化剂作用下，与醇反应生成4-氮杂-5-雄甾-1-烯-3-酮-17 β-羧酸酯(II) ; (2) 4-氮杂-5-雄甾_1_烯_3_酮-17 β -羧酸酯(II)在有机溶剂中，在催化剂存在下与2，5- 二三氟甲基苯胺反应，获得度他雄胺(III) 2.根据权利要求1的方法，其特征在于，第一步用的催化剂为浓硫酸和干燥HCl气体。3.根据权利要求1的方法，其特征在于，第一步用的催化剂为干燥HCl气体。4.根据权利要求1的方法，其特征在于，第一步用的醇为C1-C4短链醇。5.根据权利要求1的方法，...

【专利技术属性】
技术研发人员：冉兆晋，闫起强，马苏峰，王进敏，
申请(专利权)人：北京万全德众医药生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：