【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及一种化合物的制备方法,具体涉及。所述4-醛基-3-硝基苯甲酸甲酯的制备方法,由式II化合物在水经碱性试剂催化水解制备,反应方程式如下:本专利技术提供的技术方案具有如下优点:通过溴代和水解反应,避开了氧化反应,两步反应的条件温和,安全易于控制;原料及所用试剂均为工业品,价廉易得;溴代反应后无需提纯可直接用于水解反应,各步反应后处理简单,特别适于工业化生产;两步反应的总收率可达80%,反应收率高。【专利说明】
本专利技术涉及一种化合物的制备方法,具体涉及。
技术介绍
研究表明,组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂在体外和体内实验中均能引起乙酰化核小体组蛋白的堆积,提高P21基因的表达水平,抑制肿瘤细胞的增殖,诱导细胞分化或凋亡。HDAC目前已成为抗肿瘤作用的重要靶点。1999 年,Sloan-Kettering 等取得了 HDLP 与 SAHA 及 HDLP 与 TSA 结合的晶体结构,并以此结构构建HDAC抑制剂的药效团模型。HDAC抑制剂一般包括金属离子结合区,链接区和表面识别区三部分。其中金属离子结合区能很好的与活性部位的锌离子直接作用,与组氨酸和酪氨酸等残基形成氢键。锌离子结合区是能与锌离子配位的基团,通常为羟肟酸、巯基、环氧酮或亲电酮类。抑制剂与锌离子的直接作用是产生抑制活性所必须的。比如获批上市的伏立诺他(Vorinostat)即属于羟肟酸类HDAC抑制剂。D.J.Witter et al.等人在 Bioorg.Med.Chem.Lett.17 (2007) 4562 - 4567 中指出异羟肟酸的核心骨架为杂环化合物 ...
【技术保护点】
一种4?醛基?3?硝基苯甲酸甲酯的制备方法,其特征在于,由式II化合物在水和有机溶剂中经碱性试剂催化水解制备,反应方程式如下:?FDA0000384343900000011.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:李卓才,吕少波,
申请(专利权)人:苏州乔纳森新材料科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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