维拉唑酮及其盐的合成方法技术

技术编号:9270940 阅读:292 留言:0更新日期:2013-10-24 20:26
本发明专利技术涉及一种维拉唑酮及其盐的合成方法,属于药物合成技术领域。所述的合成方法包括以下步骤:以5-氟-2-羟基苯甲醛为原料,在缚酸剂的作用下与溴乙酰胺反应得式(Ⅰ)化合物;在碱的作用下,使哌嗪与式(Ⅰ)化合物在100~140℃反应得式(Ⅱ)化合物;在催化剂、碱的作用下,将3-(4-氯代丁基)-5-氰基吲哚与式(Ⅱ)化合物回流反应14~18小时,然后加入碱性水溶液中至析出固体得式(Ⅲ)化合物即维拉唑酮;其中式(Ⅰ)、式(Ⅱ)和式(Ⅲ)化合物的结构式如下:该合成方法的生产成本低,绿色环保,转化率高,生成副产物少,产物的收率和纯度高,质量好,适合大规模工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种维拉唑酮的合成方法,其特征在于,所述的合成方法包括以下步骤:S1、氮气保护下,将原料5?氟?2?羟基苯甲醛溶于溶剂中,加入缚酸剂,再搅拌均匀后加入溴乙酰胺,在室温的条件下搅拌至反应完全,然后抽滤,浓缩滤液得式(Ⅰ)化合物;S2、氮气保护下,将哌嗪、碱与步骤S1中制得的式(Ⅰ)化合物溶于溶剂中,加热至100~140℃进行搅拌直至反应完全,将反应液分离提纯后得式(Ⅱ)化合物;S3、氮气保护下,将3?(4?氯代丁基)?5?氰基吲哚、催化剂、碱和步骤S2中制得的式(Ⅱ)化合物溶于溶剂中,回流搅拌14~18小时至反应完全,然后缓慢加入到碱性水溶液中搅拌至析出固体,抽滤,滤饼水洗后得式(Ⅲ)化合物即维拉唑酮;其中式(Ⅰ)、式(Ⅱ)和式(Ⅲ)化合物的结构式如下:FDA00003501009400011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:胡凡王伸勇邵长坤李胜王晓俊胡隽恺
申请(专利权)人:苏州永健生物医药有限公司
类型:发明
国别省市:

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