使用雷琐辛衍生物使角蛋白材料脱色的方法技术

本发明专利技术涉及式(I)化合物：(I)本发明专利技术也涉及一种使角蛋白材料、更特别是皮肤脱色、增亮和/或增白的美容方法，所述美容方法使用这些化合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】使用雷琐辛衍生物使角蛋白材料脱色的方法本专利技术涉及为雷琐辛衍生物的新化合物，和采用这种化合物特别用于使皮肤脱色和/或增白的美容治疗的方法。在人们生命的不同时期，某些人在其皮肤上和更特别是在手部和脸部上发展出更黑和/或更有色的斑点，这给予皮肤不均匀的外观。这些斑点特别是由位于皮肤的表面处的角化细胞中的黑色素的高浓度所致。为了治疗色素性斑点，展现良好功效的无害局部脱色物质的使用是尤其合乎需要的。皮肤色素沉着形成机制，换句话说，黑色素形成机制特别复杂并且示意性地涉及以下主要步骤：酪氨酸--->多巴--->多巴醌--->多巴色素--->黑色素酪氨酸酶(单酚二羟基苯丙氨酸：氧氧化还原酶EC1.14.18.1)是参与该系列反应的必需酶。特别地，其凭借其羟化酶活性催化酪氨酸转化为多巴(二羟苯丙氨酸)的反应，并且凭借其氧化酶活性催化多巴转化为多巴醌的反应。该酪氨酸酶仅当其呈成熟形式时在某些生物学因素的作用下起作用。如果某物质直接作用于表皮黑素细胞（其中黑素生成发生）的活力，和/或如果其通过抑制黑素生成涉及的酶之一，或通过插入其自身作为黑色素合成链（然后该链可以被嵌段并因此确保脱色）的化学化合物之一的结构类似物，而干扰黑色素生物合成的步骤之一，则承认该物质是脱色性的。已知熊果苷和曲酸为用于皮肤的脱色试剂。已经寻找到展现有效脱色作用，特别是高于熊果苷和曲酸的脱色作用的物质。就此而言，申请人已惊人且意外地发现，衍生自雷琐辛的某些化合物甚至在低浓度下仍展现良好的脱色活性。本专利技术因此提供如下定义的式(I)化合物。本专利技术还提供一种组合物，所述组合物包含在生理上可接受的介质中的如下定义的式(I)的至少一种化合物。本专利技术也提供一种用于角蛋白材料，更特别为皮肤的脱色、增亮和/或增白的非治疗性美容方法，其包含施用如上所述的组合物。本专利技术还提供将式(I)化合物用作角蛋白材料，更特别为皮肤的增白剂、增亮剂和/或脱色剂的非治疗性美容用途。根据本专利技术的化合物允许使人类的皮肤有效脱色和/或增亮，或甚至增白。它们更特别地用于施用至存在淡褐色色素沉着斑点或衰老斑点的个人的皮肤，或施用至希望与由黑素生成出现的淡褐色的外观斗争的个人的皮肤。它们也可允许身体毛发、睫毛、头发以及嘴唇和/或指甲脱色和/或增亮。因此根据本专利技术的新化合物符合下式(I)：其中：R1表示氢原子或乙酰基；A表示选自以下的基团：a)–H；b)–C3-C8环状或C3-C20支链或C2-C20不饱和或C1-C20饱和直链烷基，其任选地由选自N、O和-CO-或其组合如-NHCO-、-NHCONH-的一个或多个杂原子或部分中断，和/或任选地由选自以下的一个或多个相同或不同基团取代：i)-OR5ii)-SR5iii)-NR6R7iv)-CONHR6v)-CONR6R7vi)-COOR6vii)–NHCONHR6viii)-C(O)C1-C4烷基ix)C5-C12(杂)芳基，其任选地含有选自O、N和S的一个或多个杂原子并且任选地由一个或多个羟基和/或一个或多个C1-C8烷氧基取代；x)饱和或不饱和、非芳族杂环，其具有5至8个元并且包含选自O、N和S的一个或多个杂原子，其任选地由一个或多个羟基和/或一个或多个C1-C8烷氧基或C1-C4烷基取代，有可能所述元中的一个为羰基；c)–C5-C12(杂)芳基，其任选地含有选自O、N和S的一个或多个杂原子并且任选地由一个或多个羟基和/或由选自C1-C8烷氧基或C1-C8烷基的一个或多个基团取代；d)-NR2R3；e)-OR4；f)-C(O)NHR4；g)C(O)C1-C10烷基其中R2和R3可以相同或不同，表示选自以下的基团：a)–H；b)–C3-C8环状或C3-C10支链或C2-C10不饱和或C1-C10直链饱和烷基，其任选地由选自N、O和-CO-或它们的组合如-NHCO-、-NHCONH-的一个或多个杂原子或部分中断，和/或任选地由选自-OR5的一个或多个相同或不同基团取代：c)C5-C12(杂)芳基，其任选地含有选自O、N和S的一个或多个杂原子并且任选地由一个或多个羟基和/或一个或多个C1-C8烷氧基取代；R2和R3有可能与携带它们的氮形成杂环，所述杂环具有5至8个元并且可以含有选自N、O和-CO-的一个或多个杂原子或部分，和/或任选地由任选地含有选自羟基或C1-C4烷氧基的一个或多个基团的C1-C10烃链取代；R4表示选自以下的基团：a)-Hb)C3-C8环状或C3-C10支链或C1-C10直链饱和烷基，其任选地由选自以下的一个或多个相同或不同基团取代：i)-COOR6,ii)C5-C12(杂)芳基，其任选地含有选自O、N和S的一个或多个杂原子并且任选地由一个或多个羟基和/或一个或多个C1-C8烷氧基取代；c)C5-C12(杂)芳基，其任选地含有选自O、N和S的一个或多个杂原子并且任选地由一个或多个羟基和/或一个或多个C1-C8烷氧基取代；R5选自H和C3-C8环状或C2-C10不饱和或C3-C10支链或C1-C10直链饱和烷基烃基团；R6和R7相同或不同，选自H、C3-C8环状或C2-C10不饱和或C3-C10支链或C1-C10直链饱和烷基烃基团；任选地含有氮原子的(C1-C4)烷基-C6(杂)芳基，更特别是苄基；R6和R7可以与携带它们的氮形成杂环，所述杂环具有5至8个元并且可以含有选自N、O和-CO-的一个或多个杂原子或部分，和/或任选地由C1-C10烃链取代；h)式(II)的基团：(II)其中：X表示C3-C8环状或C3-C10支链或C1-C10直链饱和烃链或C6-C12亚芳基如亚苯基，或C1-C4亚烷基-C6-C8环亚烷基-C1-C4亚烷基或C1-C4亚烷基-亚苯基-C1-C4亚烷基，其任选地由选自-OH、-COOR6的一个或多个相同或不同基团取代，其中R6表示H或C3-C8环状或C2-C10不饱和或C3-C10支链或C1-C20直链饱和烷基烃基团；R1表示氢原子或乙酰基；并且，当A表示式(II)的基团时，则式(I)的化合物中所有的基团R1是相同的；以及它们的盐、它们的溶剂化物、它们的光学异构体和它们的外消旋物。式(I)化合物的盐包含所述化合物的常规无毒盐，如由酸或由碱形成的那些。式(I)化合物的盐（当其包含可季铵化氮原子时），包括以下：a)通过化合物(I)与更特别选自盐酸、硼酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、碳酸、磷酸和四氟硼酸的无机酸加成而获得的盐；b)或通过化合物(I)与更特别选自乙酸、丙酸、琥珀酸、富马酸、乳酸、乙醇酸、柠檬酸、葡萄酸、水杨酸、酒石酸、对苯二酸、甲基磺酸、乙基磺酸、苯磺酸、甲苯磺酸和三氟甲磺酸(triflicacid)的有机酸加成而获得的盐。例如，还包括的是通过式(I)化合物(当其包含酸性基团时)与无机碱如水性氢氧化钠和氢氧化钾、氢氧化钙、氢氧化铵、氢氧化镁、氢氧化锂、和钠、钾或钙的碳酸盐或碳酸氢盐的加成而获得的盐；或与有机碱例如伯、仲或叔烷基胺例如三乙胺或丁基胺加成而获得的盐。这种伯、仲或叔烷基胺可以包含一个或多个氮和/或氧原子并且可以因此包含(例如)一个或多个醇官能团；更特别包括的是2-氨基-2-甲基丙醇，乙醇胺，三乙醇胺，2-二甲基氨基丙醇，2-本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.12.16 FR 1060635;2010.12.21 US 61/4252601.式(I)化合物：其中：R1表示氢原子；A表示选自以下的基团：a)-H；b)C3-C20支链或C1-C20饱和直链烷基，其任选地由选自以下的一个或多个相同或不同基团取代：i)-OR5vi)-COOR6R5为H；R6为C3-C10支链或C1-C10直链饱和烷基；以及其盐、其光学异构体和其外消旋物。2.根据权利要求1所述的化合物，其中：R1表示氢原子；A表示选自以下的基团：a)-Hb)–C3-C16支链或C1-C16直链饱和烷基，其任选地由选自以下的一个或多个相同或不同基团取代：i)-OH,iii)-COOR6,其中R6如上文所定义。3.根据权利要求1所述的化合物，其中：R1表示氢原子；A表示选自以下的基团：a)Hb)C3-C16支链或C1-C16直链饱和烷基，其任选地由选自以下的一个或多个相同或不同基团取代：i)–OHiv)-COOR6，其中R6表示C3-C4支链或C1-C4直链饱和烷基。4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中所述化合物具有以下含义之一：a)R1＝H并且A＝H；b)R1＝H并且A＝C3-C16支链或C1-C16饱和直链烷基；c)R1＝H并且A＝由一个或两个羟基取代的C3-C8支链或C1-C8饱和直链烷基；g)R1＝H并且A＝由-COOR6基团取代的C3-C8支链或C1-C8饱和直链烷基，其中R6表示C3-C10支链或C1-C10直链饱和烷基。5.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，其特征为，它们选自以下化合物：3-(2,4-二羟基苄基)吡咯烷-2,5-二酮3-(2,4-二羟基苄基)-1-甲基吡咯烷-2,5-二酮3-(2,4-二羟基苄基)-1-乙基吡咯烷-2,5-二酮3-(2,4-二羟基苄基)-1-丙基吡咯烷-2,5-二酮3-(2,4-二羟基苄基)-1-异丙基吡咯烷-2,5-二酮3-(2,4-二羟基苄基)-1-异丁基吡咯烷-2,5-二酮3-(2,4-二羟基苄基)-1-丁基吡咯烷-2,5二酮3-(2,4-二羟基苄基)-1-十四基吡咯烷-2,5二酮3-(2,4-二羟基苄基)-1-(2-羟乙基)吡咯烷-2,5二酮3-(2,4-二羟基苄基)-1-(1-羟基丙烷-2-基)吡咯烷-2,5二酮3-(2,4-二羟基苄基)-1-(1-羟基-3-甲基戊烷-2-基)吡咯烷-2,5二酮3-(2,4-二羟基苄基)-1-(1-羟基-4-甲基戊烷-2-基)吡咯烷-2,5二酮3-(2,4-二羟基苄基)-1-(1-羟基-3-甲基丁烷-2-基)吡咯烷-2,5二酮3-(2,4-二羟基苄基)-1-(2,3-二羟基丙基)吡咯烷-2,5二酮3-(2,4-二羟基苄基)-1-(1,3-二羟基丙-2-基)吡咯烷-2,5二酮[3-(2,4-二羟基苄基)-2,5-二氧代吡咯烷-1-基]乙酸乙酯[3-(2,4-二羟基苄基)-2,5-二氧代吡咯烷-1-基]乙酸异丙酯2-[3-(2,4-二羟基苄基)-2,5-二氧代吡咯烷-1-基]丙酸乙酯2-[3-(2,4-二羟基苄基)-2,5-二氧代...

【专利技术属性】
技术研发人员：X马拉，
申请(专利权)人：莱雅公司，
类型：
国别省市：