本发明专利技术公开了一种用于癌症治疗的高载药量的棒形纳米药物的制备方法，其通过控制疏水性抗癌药物在水中的过饱和度、纳米纤维悬浮液的超声时间以及利用双亲性表面活性剂与棒形纳米药物表面的疏水相互作用对纳米棒的表面进行修饰，来实现高载药量的用于癌症治疗的生物环境稳定的疏水性棒形纳米药物的制备。采用本发明专利技术技术方案，制备方法简单易行，为其他高载药量的用于癌症治疗的生物环境稳定的疏水抗癌药物非球形纳米材料的制备提供了实验依据，可在生物、医学、化学等领域取得广泛应用。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于一种高载药量的用于癌症治疗的生物环境稳定的疏水性有机棒形纳米药物的制备方法，具体而言，本专利技术涉及。
技术介绍
癌症己成为威胁人类健康的重大疾病之一。有效地治疗癌症已是科学研究中的当务之急。化疗是肿瘤治疗中不可缺少的重要方法之一，但是，由于目前临床用于肿瘤治疗的大多数化疗药物显示出低的水溶性、有限的稳定性、快速的血液清除和缺乏选择性进入机体后不仅分布于肿瘤组织也分布在正常组织，在杀伤肿瘤细胞的同时也损伤了人体正常组织细胞，从而导致疗效低、毒副作用强。因此，增强化疗药物的抗肿瘤效果并减少其毒副作用成为临床目前亟待解决的问题，开发更好的药物传输系统对于肿瘤的治疗已迫在眉睦。(Szakacs, G.; Paterson, J.K.; Ludwig, J.A.; Booth-Genthe, C.; Gottesman,Μ.M.Nat.Rev.Drug Discovery.2006，5, 219 - 234; Nelj A.E.; Madlerj L.;Velegolj D.; Xiaj T.; Hoekj E.M.; Somasundaranj P.; Klaessigj F.; CastranovajV.; Thompson, M.Nat.Mater.2009，8, 543-557; DePalmaj M.; Lewis, C.E.Nature2QU, 472, 303 - 304.) 目前有很多载体用于抗肿瘤药物的传输，它们很大的增强了药物的水溶性和稳定性，延长了药物在血液循环中的时间，增加了药物的生物利用度，相比于自由药物获得了好的治疗效果和更少的副作用。然而，这些药物载体是惰性的，仅仅是作为药物传输的工具。在大多数的药物传输工具中载体占很大一部分而治疗药物只有很少一部分。大量载体的存在会带来许多严重的问题，比如载药量低，可能存在载体的生物毒性和体内代谢问题等等，使其应用受到很大的局限。(Jiang, ff.; Kim, B.Y.S.; Rutka, J.T.; Chan, ff.C.ff.Nat.Nanotechnol.2008, 3, 145—150; Tong, R.; Cheng, J.Angew.Chem., Int.Ed.2008,47, 4830 - 4834; Shen, Y.; Jin, E.; Zhang, B.; Murphy, C.J.; Sui, M.; Zhao, J.;Wang, J.; Tang, J.; Fan, M.; Van Kirk, E.; Murdoch, ff.J.J.Am.Chem.Soc.2010,132, 4259 - 4265; Barreto, J.A.; O’Malley, ff.; KubeiI, M.; Graham, B.; Stephan,H.; Spiccia, L.Adv.Mater., 2011, 23, H18-H40; Leung, S.L.; Zha, Z.B.; Teng,ff.B.; Cohn, C.; Dai, Z.F.; ffu, X.Y.; Soft Matter, 2012，8, 5756 - 5764.) 另外，以前的研究表明一些非球形的纳米载体在药物传输的过程中展示了良好的内在化效率，更好的靶向效率以及更有效的治疗效果。因此，选择一种合适的、无毒性、载药量高的非球形的药物传输工具是非常必要的。(Geng，Y.; Dalhimer, P.; Cai, S.;Tsai, R.; Tewar i, Μ.; Minko, T.; Discher, Ε.D.; Nat.Nano technol.2007, 2,249-255; Gratton, S.E.A.; Ropp, P.A.; Pohlhaus, P.D.; Luft, J.C.; Madden,V.J.; Napier, M.E.; DeSimone, J.M.Proc.Natl.Acad.Sc1.U.S.A.2008, 105,11613-11618; Park, J.H.; von Maltzahnj G.; Zhang, L ; Derfusj A.M.; SimbergjD.; Harris, T.J.; Ruoslahtij E.; Bhatiaj S.N.; Sailor, M.J.Small2W)% 5,694-700; Huang, X.; Li，L ; Liuj T.; Haoj N.; Liuj H.; Chen, D.; Tang, F.ACSNano2QU, 5, 5390-5399.)
技术实现思路
为克服现有技术中的不足，本专利技术的目的在于提供，该方法具备操作简单，使用范围广，普适性强，所得棒形纳米药物稳定性高等特点。为实现上述技术目的，达到上述技术效果，本专利技术通过以下技术方案实现: ，其特征在于，包括以下步骤: 步骤I)通过溶剂交换法，将疏水的有机抗癌药物分子制备成前驱纳米纤维悬浮液；具体方法为将所述有机抗癌药物分子溶于良溶剂中配成一有机抗癌药物分子溶液，取适量体积的所述有机抗癌药物分子溶液加入到适量的不良溶剂中，磁力搅拌5分钟后静置，获得前驱纳米纤维悬浮液； 步骤2)将制备的前驱纳米纤维悬浮液进行超声处理，通过控制超声时间获得维度为250-400/40-60 nm的棒形纳米药物悬浮液； 步骤3)将300 μ L 体积的100 μ g/mL的双亲性表面活性剂水溶液加入到所述5 mL体积60 μ mol/L的棒形纳米药物悬浮液中，超声分散后静置一段时间，即可制备出高载药量的用于癌症治疗的生物环境稳定的疏水性棒形纳米药物。进一步的，所述步骤(I)中疏水性的抗癌药物分子为10-羟基喜树碱(简称HCPT);所述步骤(I)中良溶剂和不良溶剂能够互溶，磁力搅拌的时间为5分钟，所述良溶剂与不良溶剂体积比为I ;所述良溶剂的体积为300 yL,反应温度为25 °C且所述良溶剂为乙醇，不良溶剂为水。进一步的，所述步骤(2)中的超声功率为100%，超声时间为72 h。进一步的，所述步骤(3)中，双亲性表面活性剂为聚马来酸酐18碳烯-聚乙二醇；所述步骤(3)中，配置成100 μ g/mL的所述双亲性表面活性剂水溶液；所述步骤(3)中，是将300 μ L体积的100 μ g/mL的双亲性表面活性剂水溶液加入到所述5 mL体积60 μ mol/L的棒形纳米药物悬浮液中，然后超声分散后静置一段时间，即制备出高载药量的用于癌症治疗的生物环境稳定的疏水性棒形纳米药物。与现有技术相比，本专利技术具有以下有益效果: 1、棒形纳米药物本身作为“载体”，因此载药量大大提高。2、无任何惰性载体的引入，因此有效避免了因载体引入带来的生物毒性和体内代谢问题。3、通过对反应条件的控制得到了非球形的纳米粒子。4、反应过程温和，无杂质，样品纯度高。5、操作简便易行。6、表面修饰操作简单易行。7、制备方法具有普适性，对于一系列的疏水性抗癌药物均适用。8、由于本专利技术制备操作过程简单易行，可重复性好，反应过程温和，具有普适性，因此具有推广运用的价值。上述说明仅是本专利技术技术方案的概述，为了能够更清楚了解本专利技术的技术手段，并可依照说明书的内容予以实施，以下以本专利技术本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种用于癌症治疗的高载药量的棒形纳米药物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1）通过溶剂交换法，将疏水的有机抗癌药物分子制备成前驱纳米纤维悬浮液；具体方法为将所述有机抗癌药物分子溶于良溶剂中配成一有机抗癌药物分子溶液，取适量体积的所述有机抗癌药物分子溶液加入到适量的不良溶剂中，磁力搅拌5分钟后静置，获得前驱纳米纤维悬浮液；步骤2）将制备的前驱纳米纤维悬浮液进行超声处理，通过控制超声时间获得维度为250?400/40?60?nm的棒形纳米药物悬浮液；步骤3）将300?μL体积的100?μg/mL的双亲性表面活性剂水溶液加入到所述5?mL体积?60?μmol/L的棒形纳米药物悬浮液中，超声分散后静置一段时间，即可制备出高载药量的用于癌症治疗的生物环境稳定的疏水性棒形纳米药物。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：张秀娟，李伟，
申请(专利权)人：苏州大学，
类型：发明
国别省市：
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