本发明专利技术涉及3,4-裂环木栓烷型三萜类化合物，该化合物的分子结构如下式（Ⅰ）所示。本发明专利技术所述的化合物由蔓茎堇菜经乙醇回流提取、有机溶剂萃取和柱色谱分离纯化得到。本发明专利技术所述的化合物具有抗HBV活性，可用于制备预防和治疗乙型肝炎的药物。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及含氧杂环化合物，具体涉及3，4-裂环木栓烷型三萜类化合物。
技术介绍
裂环木栓烷类化合物在自然界分布极少，1968年从红厚壳属植物Calophyllumapetalum的叶子中分离得到了第一个3，4位断裂并成内酯的裂环木栓烷类化合物apetalactone (Govindachari TRjPrakash DjViswanathan N.Apetalactonej a NewTriterpene Lactone from Calophyllum Species.J Chem Soc(C)，1968，1323-1324)。随后从同属植物Calophyllum tomentosum、Calophyllum moonii中也分离得到了该化合 物(Dharmaratne HRWj Sotheeswaran S，Balasubramaniam S.Triterpenes andNeoflavonoids of Calophyllum Lankaensis and CalophylIum Thwaitesi1.Phytochemistry,1984，23(11):2601-2603;Bandara BMRjDharmaratne HRWjSotheeswaranSj Balasubramaniam S.Phytochemistry, 1986, 25 (2): 425-428)。1975 年另一个裂环木栓焼类化合物 lithocarpic lactone 从 Lithocarpus zitchioides 和 Lithocarpus irwinii的叶子中分离得到(Hui WHj Li MM，Lee YC.Structure of Lithocarpic Lactone, a NewTriterpenoid from Two Lithocarpus Species of Hong Kong.J Chem Soc (PerkinI)，1975:617-619)。2009年从Itoa orientalis的树皮和细枝中分离得到了又一个新的裂环木栓烷类化合物Itoaic acid，并发现该化合物对C0X-2具有较好的抑制活性(ChaiXYj Xu ZR，Bai CCj Zhou FR，Tu PF.A New Seco-friede1lactone Acid from the Barkand Twigs of Itoa orientalis.Fitoterapia，2009，80:408-410)。最近有研究小组对Calophyllum flavoramulu进行了活性指导下的分离，从中也分离出apetalactone，并对其抑制 AGEs 的活性进行了评价(Ferchichi L，Derbre S，Mahmood K，Toure K，GuiletD，Litaudon Mj Awang K，Hadi AHA, Ray AMLj Richomme P.Bioguided Fractionation andIsolation of Natural Inhibitors of Advanced Glycation End-products (AGEs) fromCalophyllum flavoramulu.Phytochemistry, 2012，78:98-106)。综上所述，目前有关裂环木栓烷类化合物生物活性的报道极少，仅有关于该类化合物抑制C0X-2及AGEs活性的研究报道。蔓莖堇菜(Violadiffusa Ging)为堇菜科(Violaceae)堇菜属(Viola) —年生或多年生草本植物，又名七星莲、匍伏堇等，分布于长江以南各省、区及陕西、甘肃，福建各地常见。多生于田野路边，旷地或山坡路旁，也见于疏林地湿润处。全草入药，有清热解毒，散瘀消肿，去腐生肌，清肺止咳之效，鲜品捣烂外敷或干品研粉调湿外敷(《福建植物志》(第四卷)。福州:福建科学技术出版社，1990年)。微苦，凉；具有清热解毒之功效。主治肝炎、胸膜炎、结合膜炎、毒蛇咬伤、疔、痈。(《福建药物志》(第二卷.修订本)。福州:福建科学技术出版社，1994年)。有关该植 物的化学研究报道很少，据《中国植物志》记载该植物所含化学成分主要为黄酮、糖类及粘液质(《中国植物志》。北京:科学出版社，1991年)。目前从蔓茎堇菜中分离并鉴定出的化合物有桐甾醇(clersterol)、棕榈酸(palmitic acid)等(彭源贵，赵振平，王小树.蔓茎堇菜(地百草)升高白细胞的有效成分.中草药，1990,9:426)。作者胡丹和丁绪亮于1987年在《中药通报》第12卷第06期报导了在堇菜(Viola verecunda)中分离出一种3-木栓酮，并进行了结构鉴定。随后，何兰等报道木栓酮具有抗炎活性及抑制真菌生长的作用(何兰等.木栓酮化学结构修饰及其抗炎活性.应用化学，1996，13(5):67)。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题提供一种3，4-裂环木栓烷型三萜类化合物，该化合物具有抗乙型肝炎病毒的作用。本专利技术要解决上述问题的技术方案是:一种3，4-裂环木栓烷型三萜类化合物，其分子结构如式I所示:权利要求1.一种3，4-裂环木栓烷型三萜类化合物，其分子结构如下式(I )所示:2.权利要求1所述的3，4-裂环木栓烷型三萜类化合物的制备方法，该方法由下步骤组成: (1)取蔓茎堇菜，依次用12、10和8倍的浓度为95%的乙醇回流提取2h，合并乙醇提取液，回收乙醇并减压浓缩至无醇味，得总浸膏； (2)将总浸膏溶解于水中，然后，依次用石油醚、醋酸乙酯和水饱和的正丁醇萃取，取正丁醇萃取液，减压浓缩，除去溶剂，得正丁醇萃取物； (3)将正丁醇萃取物溶解在水中，过D-1Ol型大孔树脂柱，依次用水、浓度为10%的乙醇、浓度为30%的乙醇、浓度为60%的乙醇、浓度为90%的乙醇和浓度为95%的乙醇洗脱；收集浓度为95%的乙醇洗脱液过200 300目的硅胶柱，以石油醚-醋酸乙酯为溶剂按石油醚:醋酸乙酯为250:1 2:1的梯度进行洗脱；收集石油醚:醋酸乙酯为2: I的洗脱液过硅胶H柱，以醋酸乙酯为洗脱剂洗脱，收集醋酸乙酯洗脱液，浓缩后得到绿色片状结晶; (4)将绿色片状结晶过S印hdexLH-20柱，以甲醇为洗脱剂洗脱，收集甲醇洗脱液，浓缩后得到白色针状结晶即可。3.权利要求1所述的3，4-裂环木栓烷型三萜类化合物在制备预防和治疗乙型肝炎的药物中的应用。4.一种预防和治疗乙型肝炎的药物，该药物由权利要求1所述的3，4-裂环木栓烷型三萜类化合物和药学上可以接受的辅料组成，其中所述的3，4-裂环木栓烷型三萜类化合物的重量百分含量为10% 50%。5.根据权利要求4所述的预防和治疗乙型肝炎的药物，其特征在于，所述的药物是注射剂、口服片剂或胶囊剂。全文摘要本专利技术涉及3,4-裂环木栓烷型三萜类化合物，该化合物的分子结构如下式(Ⅰ)所示。本专利技术所述的化合物由蔓茎堇菜经乙醇回流提取、有机溶剂萃取和柱色谱分离纯化得到。本专利技术所述的化合物具有抗HBV活性，可用于制备预防和治疗乙型肝炎的药物。文档编号C07J71/00GK103242419SQ20131016509公开日2013年8月1本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种3,4?裂环木栓烷型三萜类化合物，其分子结构如下式（Ⅰ）所示：FDA00003151791100011.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：朱全红，戴娇娇，陶华明，
申请(专利权)人：南方医科大学，
类型：发明
国别省市：
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