【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种N-脂肪酰基乙醇胺水解酶(NAAA)抑制剂及其的合成。
技术介绍
棕榈酸乙醇胺(PEA)是一种内源性的具有保护性的调节物质,可以通过直接激活细胞核受体过氧化物酶体增殖物激活受体-a (PPAR-α ),产生抗炎、镇痛等多种药理作用,可作用于中枢及感觉神经系统、免疫细胞等多个靶点而发挥镇痛抗炎作用(MolPharmaco12005, 67,15-19)。N-脂肪酰基乙醇胺水解酶(NAAA)能够特异性地水解ΡΕΑ,使PEA在体内处于一种较低的水平(FEBS Lett, 1999,454,267-270),NAAA抑制剂可以有效地抑制NAAA活性,抑制PEA水解,提高PEA水平,达到治疗疼痛和炎症的作用(Proc Natl AcadSci U S A,2009,106,20966-20971)。相比中枢类镇痛药,NAAA抑制剂的作用主要发生在外周系统以及炎症部位(Biochem J, 2004, 380, 749-756),对中枢神经系统影响比较小,无成瘾性;相比阿斯匹林等COX抑制剂型抗炎镇痛药,不会引起肠胃出血,具有更好的药物安全性。
技术实现思路
本专利技术旨在提供一种N-脂肪酰基乙醇胺水解酶抑制剂及其合成方法和用途。所述N-脂肪酰基乙醇胺水解酶抑制剂的结构如下:权利要求1.N-脂肪酰基乙醇胺水解酶抑制剂,其特征在于其结构如下:2.如权利要求1所述N-脂肪酰基乙醇胺水解酶抑制剂的合成方法,其特征在于其合成路线如下:3.如权利要求1所述N-脂肪酰基乙醇胺水解酶抑制剂的合成方法,其特征在于包括以下步骤: 1)将吡咯烷衍生物和碱加入有机溶剂中, ...
【技术保护点】
N?脂肪酰基乙醇胺水解酶抑制剂,其特征在于其结构如下:式中:A可以是?H,?CH3或?CH2OH;B可以是?H,?CH3,?NH2,?OH或=O;C是CO,SO,SO2;D是含有15个C原子以内的各种取代或未取代的:直链烷基,支链烷基,环烷基,烯基,炔基或芳香基。FDA00003241959800011.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:傅瑾,李宇航,杨隆河,陈玲,朱程刚,邱彦,
申请(专利权)人:厦门大学,
类型:发明
国别省市:
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