使用乳液超临界流体萃取过程以生物可降解聚合物制备大豆异黄酮控释颗粒的方法技术

本文描述了以生物可降解聚合物制备大豆异黄酮(例如染料木黄酮)的控释颗粒的方法。该方法采用乳液超临界流体萃取(SFEE)过程用于将大豆异黄酮包封进入生物可降解聚合物基质(例如PLGA)中形成适宜以控释方式口服施用或者可吸入施用的且具有改善的大豆异黄酮生物利用度的颗粒。本文还公开了用于使用SFEE过程以生物可降解聚合物制备大豆异黄酮的控释颗粒的系统。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及以生物可降解聚合物制备大豆异黄酮(大豆或大豆产品特征性的的一个类黄酮亚组)的控释颗粒的方法。具体而言，本专利技术涉及通过使用乳液超临界流体萃取(supercritical fluid extraction of emulsion,SFEE)过程制备固体形式的大豆异黄酮，例如染料木黄酮，及其衍生物的方法，用于将大豆异黄酮包封进入生物可降解聚合物基质内以形成适宜口服施用或者可吸入施用并具有改善的生物利用度的控释颗粒。
技术介绍
口服途径是最常用的药物施用途径。通过口服施用递送的药物常常是散剂、片剂或胶囊剂的形式，并且首先溶解于沿胃肠道的胃肠液内，然后溶解的药物穿过胃肠粘膜。然而，口服途径不适用于许多药物分子，因为由于它们的低水可溶性、差的胃肠粘膜通透性、首过代谢和胃肠环境中的不稳定性导致难以接受的低生物利用度。大豆异黄酮是具有与雌性激素_(雌激素_)相似的化学结构和生理功能的植物雌激素。因此，它们可以缓解雌激素缺乏疾病，尤其是更年期症状，包括热潮红、骨质疏松症和心血管问题。目前，在大豆和大豆产品中已经表征了 12种主要的异黄酮，包括染料木黄酮、大豆黄素和黄豆黄素(糖苷配基本文档来自技高网...

【技术保护点】
以生物可降解聚合物制备用于向受试者口服施用或可吸入施用的大豆异黄酮的控释颗粒的方法，所述方法包括应用超临界流体，以从包含所述大豆异黄酮的水溶液和所述生物可降解聚合物的有机溶液的复乳液中萃取有机溶剂，从而在萃取所述有机溶剂之后形成控释颗粒。

【技术特征摘要】
2012.01.20 US 61/632,216;2013.01.04 US 13/733,9001.以生物可降解聚合物制备用于向受试者口服施用或可吸入施用的大豆异黄酮的控释颗粒的方法，所述方法包括应用超临界流体，以从包含所述大豆异黄酮的水溶液和所述生物可降解聚合物的有机溶液的复乳液中萃取有机溶剂，从而在萃取所述有机溶剂之后形成控释颗粒。2.权利要求1的方法，其中所述超临界流体是超临界的或者近超临界的C02。3.权利要求1的方法，其中用于产生所述超临界流体所使用的CO2的初始质量是用于产生所述复乳液的所述有机溶剂的初始体积的40倍。4.权利要求1的方法，其中所述大豆异黄酮的控释颗粒是散剂形式。5.权利要求1的方法，其中 所述生物可降解聚合物是聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)。6.权利要求1的方法，其中所述有机溶剂是二氯甲烷。7.权利要求1的方法，其还包括在所述应用超临界流体之前制备复乳液，其中所述复乳液通过下列步骤制备: a.溶解IOmg染料木黄酮于ImL0.1M NaOH中形成大豆异黄酮水溶液； b.通过在90W下第一次超声处理I分钟将大S 异黄酮水溶液与包含200mg聚乳酸-轻基乙酸共聚物的IOmL 二氯甲烷混合形成第一乳液；和 c.将第一乳液以1: 4的比例加入到Iwt % PVA水溶液中，接着在90W下第二次超声处理I分钟得到所述复乳液。8.权利要求1的方法，其中所述应用超临界流体包括: a.加载所述复乳液到沉淀室内； b.通过CO2组件产生超临界流体； c.使来自所述CO2组件的所述超临界流体以固定的流速通过金属过滤器从所述沉淀室的底部泵入所述沉淀室； d.使所述超临界流体与所述复乳液在所述沉淀室中在高于或者接近超临界点的压力下反应； e.通过所述超临界流体从所述复乳液中萃取有机溶剂至低压旋风分离器，在所述低压旋风分离器中所述有机溶剂作为液体被回收； f.从所述沉淀室的底部得到包含颗粒的悬液，用蒸懼水通过在20，OOOrpm下离心15分钟将所述颗粒洗涤2次；和 g.离心后将颗粒在纯水中重悬，将包含颗粒的悬液冷冻干燥用于储存或者用于将来使用。9.权利要求8的方法，其中所述沉淀室的底部包括具有5孔径大小的金属过滤器，所...

【专利技术属性】
技术研发人员：罗茜，徐劲节，
申请(专利权)人：纳米及先进材料研发院有限公司，
类型：发明
国别省市：