The invention discloses a general formula (I) shown fluorine substituted triptolide derivatives or pharmaceutically acceptable salts or hydrates or their optical isomers, which connect with OH, F, or on behalf of the invention also discloses a preparation method thereof and use in preparing drugs for the treatment of cancer, and cancer related diseases in.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及天然药物活性成分的结构改造及活性研究,具体涉及氟取代雷公藤内酯衍生物及制备方法和治疗增生性肿瘤疾病的研究。
技术介绍
雷公藤,俗名断肠草,系卫矛科(Celastraceae)雷公藤属木质藤本植物,是我国具有的资源比较丰富的一种植物。雷公藤属(Tripterygium)植物有四种,即雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook f.)、昆明山海棠(Tripterygium hypoglaucum Levl.Hutch)、东北雷公藤(黑蔓)(Tripterygium regelii Sprague et Takeda)和苍山雷公藤(Tripterygium forretiiDicls),在我国均有分布。雷公藤最早收载于《神农本草经》,其主要化学成分有二萜、三萜、倍半萜、生物碱等,至今已从雷公藤属植物中分离出化合物近200种。近二十年来的研究表明它具有抗肿瘤、抗炎、免疫抑制、抗生育、抗菌等多种活性。雷公藤植物在民间用于治疗肿瘤 已有多年历史,其中活性成分之一是雷公藤内酯醇。雷公藤内酯醇除了已得到广泛的抗肿瘤作用研究外,还曾经进入临床试验,用于治疗白血病,但雷公藤内酯醇较大的毒副作用,过于狭窄的治疗窗口,限制了其在临床中应用。以往对雷公藤内酯醇的结构改造大多局限在水溶性基团的引进上,主体结构上并无根本性改动。当这类前药进入体内后,通过水解或代谢后仍然转变为雷公藤内酯醇在体内发挥药效作用,这就决定了它们不可能从根本上改善雷公藤内酯醇的毒副作用。同时在对雷公藤内酯醇C14-位进行改造时发现,该位置的基团构型对于化合物活性的影响十分显著 ...
【技术保护点】
通式(I)所示氟取代雷公藤内酯衍生物或其药学上可接受的盐或水合物或它们的光学异构体:在上式中,连接OH,F的——可代表或者FDA0000130380340000011.tif,FDA0000130380340000012.tif,FDA0000130380340000013.tif
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:樊兴,秦继红,
申请(专利权)人:上海汇伦生命科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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