一种心磷脂的合成与应用制造技术

本发明专利技术提供了一种新型PEG修饰的心磷脂及其合成。可以将用该新型心磷脂制备脂质体，其还可以包含活性剂，例如疏水的或亲水的药物。这样的脂质体可以用于治疗疾病或诊断和/或分析试验中。脂质体还可以包含用于靶向特定细胞类型或特定组织的配体。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种新的心磷脂分子及其组合物，制备它们的方法和包含它们的脂质体组合物。本专利技术还涉及含有活性成分的脂质体制剂或复合物或乳剂，和它们在诊断测定和治疗人和动物疾病中的应用。
技术介绍
脂质体制剂具有提高疏水药物在水性溶液中的溶解度的能力。它们经常会降低与药物治疗有关的副作用，并且为开发药物新制剂提供了新型的工具。通常用天然存在的磷脂制备脂质体，例如磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰甘油、磷脂酸和磷脂酰肌醇。可以加入阴离子的磷脂，例如磷脂酰甘油和心磷脂，以产生净负表面电荷，其提供胶体稳定化。脂质体的表面电荷的性质和密度会影响稳定性、动力学、生物分布和与靶细胞的相互作用。脂质体表面电荷还影响脂质体聚集的趋势，这与脂质体难以发挥作用并影响靶细胞的摄入有关。带有中性表面电荷的脂质体具有最高的聚集趋势，但是在全身使用后似乎难以被网状内皮系统(RES)清除。另一方面，带负电荷的脂质体表现出聚集性降低和稳定性提供，但是表现出非特异性的体内细胞摄入。因而，已经有人认为小量的带负电荷的脂质可以使中性脂质体更加稳定，对抗聚集依赖性的摄入机制(参见，例如 Drummond 等，P本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式(I)所述的心磷脂分子，其具有下列结构：其中，Z是?O?C(O)p?，?O?，且p＝1?10；R1和R2为相同的饱和或不饱和烷基，其碳链长度范围为约1?50个碳原子；R3为?(CH2CH2O)n?CH2CH2?OCH3，且n＝0～100；X为阳离子。FSA00000877682000011.tif

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：曹亮，
申请(专利权)人：上海艾韦特医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：