7-TMCA盐酸盐的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种7-TMCA盐酸盐制备方法，它包括以下步骤：先向反应容器中加入催化剂，再加入7-氨基头孢烷酸、1-甲基-5-甲巯基-四氮唑以及抗氧化剂和有机溶剂，反应2～4h，控制反应温度为0～50℃；其次向反应容器中加入可溶碱性物质调节反应液的pH值到6.5～7.5，继续反应2～4h；然后将步骤2）所得到的产物过滤、洗净，得到7-TMCA固体；最后将7-TMCA固体加入到溶剂中，加入盐酸和可溶性氯化物，充分搅拌反应20～28h，再经过滤、干燥即得到7-TMCA盐酸盐。此方法具有最终产品有效成分含量高、色泽好，而且制备过程成本低、污染小的优点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于头孢类药物中间体制备的
，具体是指7-TMCA盐酸盐即7-氨基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸盐酸盐即的一种制备方法。
技术介绍
头孢类抗生素数与青霉素类相比较，具有抗菌谱广、耐青霉素酶、疗效高、毒性低、过敏反应少等优点，在目前抗感染治疗中占有非常重要的地位。头孢类药物如头孢哌酮、头孢匹胺、头孢孟多等都是目前疗效确切、临床应用广泛的第三、四代头孢抗生素。而7-TMCA(其结构式如式I所示)盐酸盐是合成此类药物的关键中间体。因此，合成出廉价、高质量的7-TMCA盐酸盐具有非常重要的意义。权利要求1.一种7-TMCA盐酸盐制备方法，其特征在于:它包括以下步骤: 1)先向反应容器中加入催化剂，再加入7-氨基头孢烷酸、1-甲基-5-甲巯基-四氮唑以及抗氧化剂和有机溶剂，反应2 4h，控制反应温度为O 50°C， 其中，所述催化剂为氨水、浓硫酸、三甲基硅碘、三氟化硼、三氟化硼乙腈络合物中的一种，所述抗氧化剂为丁基羟基茴香醚、没食子酸丙酯、特丁基对苯二酚、茶多酚、偏重亚硫酸钠中的一种，所述有机溶剂为乙腈、丙酮、甲醇中的一种或几种； 2)本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种7?TMCA盐酸盐制备方法，其特征在于：它包括以下步骤：1）先向反应容器中加入催化剂，再加入7?氨基头孢烷酸、1?甲基?5?甲巯基?四氮唑以及抗氧化剂和有机溶剂，反应2～4h，控制反应温度为0～50℃，其中，所述催化剂为氨水、浓硫酸、三甲基硅碘、三氟化硼、三氟化硼乙腈络合物中的一种，所述抗氧化剂为丁基羟基茴香醚、没食子酸丙酯、特丁基对苯二酚、茶多酚、偏重亚硫酸钠中的一种，所述有机溶剂为乙腈、丙酮、甲醇中的一种或几种；2）其次向反应容器中加入可溶碱性物质调节反应液的pH值到6.5～7.5，继续反应2～4h，所述可溶碱性物质为碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸钾中的一种或几种；3）然后将步骤2）...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：叶澜杰，林晓辉，夏全全，李国军，欧阳杰，
申请(专利权)人：湖北朗昕生化药业有限公司，
类型：发明
国别省市：