一种（R）-2-对硝基苯乙胺基-1-苯乙醇及其盐的合成方法技术

本发明专利技术提供一种（R）-2-对硝基苯乙胺基-1-苯乙醇及其盐的合成方法，属于药物合成技术领域。它解决了现有技术中成本高，产品收率低，不适合大规模工业化生产等问题。该合成步骤包括：在氧化剂的作用下，使对硝基苯乙醇上的羟基被氧化成醛基得对硝基苯乙醛；在还原剂的作用下，使（R）-2-氨基-1-苯乙醇上的氨基与对硝基苯乙醛上的醛基脱水缩合还原后得(R)-2-对硝基苯乙胺基-1-苯乙醇；将（R）-2-对硝基苯乙胺基-1-苯乙醇粗品与酸混合生成沉淀或搅拌至析出固体得（R）-2-对硝基苯乙胺基-1-苯乙醇盐。本发明专利技术（R）-2-对硝基苯乙胺基-1-苯乙醇及其盐的合成方法成本低，产品收率高，适合大规模工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种药物中间体的合成方法，尤其涉及一种(R)-2-对硝基苯乙胺基-1-苯乙醇及其盐的合成方法，属于药物合成

技术介绍
食品和药物管理局的数据显示，受急迫性尿失禁、尿急、尿频症状的膀胱过度活动症困扰的人数众多，如美国就约有3300万人。使用米拉贝隆可使逼尿肌平滑肌松弛在膀胱充盈-排尿周期的储存变得松弛，从而促进增加膀胱容量。且较一般治疗膀胱过度活动症的药物，米拉贝隆具有用法与用量简单，药效起效更快等特点。而(R)_2-对硝基苯乙胺基-1-苯乙醇及其盐是合成米拉贝隆重要的中间体。(R)-2-对硝基苯乙胺基-1-苯乙醇,其化学结构式为:权利要求1.一种(R)-2-对硝基苯乙胺基-1-苯乙醇的合成方法，其特征在于，该合成方法包括以下步骤: 51、氧化反应:以对硝基苯乙醇为原料，使其与氧化剂在溶剂中进行氧化反应，使所述对硝基苯乙醇上的羟基被氧化成醛基，得对硝基苯乙醛； 52、还原胺化:将上述制得的对硝基苯乙醛在还原剂的作用下与(R)-2-氨基-1-苯乙醇进行还原胺化反应，使(R)-2-氨基-1-苯乙醇上的氨基与对硝基苯乙醛上的醛基脱水缩合还原后得(R)-2-对硝基本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种（R）?2?对硝基苯乙胺基?1?苯乙醇的合成方法，其特征在于，该合成方法包括以下步骤：S1、氧化反应：以对硝基苯乙醇为原料，使其与氧化剂在溶剂中进行氧化反应，使所述对硝基苯乙醇上的羟基被氧化成醛基，得对硝基苯乙醛；S2、还原胺化：将上述制得的对硝基苯乙醛在还原剂的作用下与（R）?2?氨基?1?苯乙醇进行还原胺化反应，使（R）?2?氨基?1?苯乙醇上的氨基与对硝基苯乙醛上的醛基脱水缩合还原后得(R)?2?对硝基苯乙胺基?1?苯乙醇。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：胡凡，王伸勇，贾新赞，王晓俊，胡隽恺，
申请(专利权)人：苏州永健生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：