【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新的环孢霉素衍生物在病毒感染的治疗和预防中的应用与相关申请的交叉引用本申请书要求2010年8月12日提交的美国临时专利申请序列号61/372,930的优先权,其全文引用且并入本文。
本专利技术涉及新颖的环孢霉素衍生物,包括它们的药物组合物以及应用这些化合物治疗和预防病毒感染。
技术介绍
从真菌中分离得到的天然环孢霉素A是多氮甲基十一环肽。环孢霉素A具有免疫抑制作用,并且已经用于肾脏,心脏和肝脏器官移植后的抗异体排斥近40年。环孢霉素A具有的抗炎作用已用于治疗关节炎,严重的牛皮癣,Behget氏葡萄膜炎和干眼病。环孢霉素A也被用于治疗溃疡性结肠炎,Crohn氏病,斑秃,再生障碍性贫血,1型单纯孢疹病毒造成的基质性角膜炎,系统性红斑狼疮和重症狼疮性肾炎。环孢霉素A的抗艾滋病病毒(HIV)的作用很早就被发现(KlatzmannD.etal.,1986,CRAcad.Sci.III,303(9):343-8;WainbergM.A.,etal.,1988,Blood,72,1904-10;Luban,J.etal.,1993,Cell,73,1067-1078,以上文献通 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.08.12 US 61/372,9301.具有下面分子式(II)的化合物:或其药学上可接受的盐,其中的符号具有以下含义,并且,对于每一种情况下,均独立地选自下面各组基团:R1是正丁基或(反)-丁-2-烯基;R2是乙基,1-羟基乙基,异丙基或正丙基;W是氧,或硫;其中R3是-(CH2)3NRARB;并且RA和RB每次出现时,独立地是(C2-C4)烷基;或RA和RB,它们与所连接的氮原子一起,形成含有三至七个原子组成的饱和的或不饱和的杂环,该杂环任选含有选自氮,氧和硫的另一杂原子,任选地被一至四个基团取代,这些基团相同或不同,并选自(C1-C6)烷基;并且其中R5在每次出现时,选自H、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、新戊基,和其中Ra为H、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基或新戊基。2.权利要求1中的化合物,其中R5是H、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基或新戊基。3.权利要求1或2中的化合物,其中R1是正丁基。4.权利要求1或2中的化合物,其中R1是(反)-丁烯二基。5.权利要求1至4中任一项的化合物,其中R2是乙基。6.权利要求1至5中任一项的化合物,其中W是氧。7.权利要求1至5中任一项的化合物,其中W是硫。8.权利要求1至7中任一项的化合物,其中RA和RB每次出现时,独立地是乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基。9.权利要求1至7中任一项的一种化合物,其中RA和RB,它们与所连接的氮原子一起,形成含有三至七个原子组成的饱和的或不饱和的杂环,该杂环任选选自氮,氧和硫的另一杂原子,任选地被一至四个基团取代,这些基团相同或不同,并选自(C1-C6)烷基。10.权利要求1至8中任一项的化合物,其中R3是3-二烷基胺基丙基,其中所述的烷基是(C2-C4)烷基。11.权利要求1至8和10中任一项的化合物,其中R3是12.权利要求1至7和9中任一项的化合物,其中R3是:其中n是3。13.权利要求1和3至12中的任何一种化合物,其中R5是或其中Ra为H、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基或新戊基。14.权利要求1中的化合物:其中,R5是甲基,乙基,正丙基,异丙基,正丁基,异丁基,叔丁基或新戊基。15.权利要求1中的化合物:其中...
【专利技术属性】
技术研发人员:苏壮,龙正宇,黄震年,杨遂周,
申请(专利权)人:美国科技环球有限公司,
类型:
国别省市:
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