一组具有促进经皮和跨膜渗透作用的多肽及其应用制造技术

一组具有促进经皮和跨膜渗透作用的多肽及其应用，适用于经皮和经膜给药系统和化妆品领域。该多肽含有11个氨基酸残基，并由9个氨基酸残基以二硫键构成环状结构，其结构特征在于多肽N-端的N-5，N-6位为碱性氨基酸或C-端酰胺化。与已报道具有促渗活性的多肽相比，在N-端的N-5或N-6位分别用碱性氨基酸取代合成的多肽以及C-端酰胺化多肽可显著提高胰岛素经皮和跨膜渗透能力。对N-5，N-6位同时用碱性氨基酸取代的多肽的经皮和跨膜促渗能力进一步加强，伴随胰岛素共同经皮给药可显著提高对糖尿病大鼠的降糖效果，经皮给药8?h内糖尿病大鼠在体血糖水平降低到原有水平的20-30%，该组多肽可应用于溶液剂、凝胶剂和软膏剂中，促进胰岛素和疫苗等生物大分子药物的经皮和跨膜吸收。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一组具有促进经皮和跨膜渗透作用的多肽及其应用，适用于经皮和经膜给药系统和化妆品领域。
技术介绍
经皮给药是指药物以一定的速率通过皮肤，经毛细血管吸收进入体循环而产生药效，也指药物通过皮肤吸收，进入表皮、真皮或皮下组织，发挥局部治疗作用，经膜给药是指药物通过生物膜进入循环系统而产生疗效。与传统的给药方式相比有许多优点:经皮和跨膜给药可以降低或避免肝脏的首过作用，减少毒副作用；避免影响药物胃肠吸收的各种因素，如PH值、酶、药物和食物的结合对药物的影响同时具有缓释作用；可以保持血药水平稳定在治疗有效浓度范围内；同时可以随时终止给药。尽管这些给药方式是胰岛素等易酶解亲水性大分子理想的给药途径，但由于亲水性大分子通过生物膜，尤其是角质层吸收低，传统给药技术无法满足治疗要求，目前胰岛素等大分子药物主要以注射方式给药，患者适应性较差。因此，如何实现亲水性大分子药物的有效经皮给药成为制剂领域的一大挑战(Shaikh et al.2005, Cur.Pharma.Bi0.6:387 ；Huang et al.2006, Jour, of control.Rel., 113:9-14 ；本文档来自技高网...

【技术保护点】
一组具有促进经皮和跨膜渗透作用的多肽，多肽含有11个氨基酸残基，并由9个氨基酸残基以二硫键构成环状结构，其特征在于：所述多肽中N?端的N?5或/和N?6位点由碱性氨基酸残基构成，具体结构：及C?端酰胺化多肽，具体结构：FDA00002839129400011.jpg,FDA00002839129400012.jpg,FDA00002839129400013.jpg,FDA00002839129400014.jpg

【技术特征摘要】
1.一组具有促进经皮和跨膜渗透作用的多肽，多肽含有11个氨基酸残基，并由9个氨基酸残基以二硫键构成环状结构，其特征在于:所述多肽中N-端的N-5或/和N-6位点...

【专利技术属性】
技术研发人员：李晓晖，汪晴，常明明，
申请(专利权)人：大连理工大学，
类型：发明
国别省市：