一种克服肿瘤耐药性的载药脂质体及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供一种载药脂质体，该载药脂质体包括长循环脂质体和包裹于其中的药物活性组分，所述药物活性组分为紫杉醇和白藜芦醇。本发明专利技术还提供一种载药脂质体的制备方法，该方法包括，利用薄膜-超声法，将脂质体源、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-甲氧基聚乙二醇2000和药物活性组分制成所述载药脂质体，所述药物活性组分为紫杉醇和白藜芦醇。以及提供由上述方法制得的载药脂质体。此外，本发明专利技术还提供上述脂质体在制备抗肿瘤药物中的应用和在肿瘤治疗中的应用。本发明专利技术的载药脂质体含有紫杉醇和白藜芦醇，除了具有抑制药物敏感肿瘤发展的活性外，其还可有效地抑制化疗药物耐药性肿瘤的发展，具有极大的临床应用价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种克服肿瘤耐药性的载药脂质体，该载药脂质体的制备方法，及其该载药脂质体在制备抗肿瘤药物和肿瘤治疗中的应用。
技术介绍
1、肿瘤耐药性目前，在许多肿瘤的治疗中·，常规化疗效果差和预后不良是困扰临床的重要难题，而肿瘤多药耐药性(MDR)则是肿瘤化疗失败的关键因素。经治疗后.残存的肿瘤干细胞耐药性形成，常导致对某些药物治疗敏感性降低，并引起肿瘤复发甚至转移。人恶性肿瘤对化疗的耐药性可分为先天性耐药(nature resistance)和获得性耐药(acquiredresistance);根据耐药谱又分为原药耐药(primary drug resistance, PDR)和多药耐药(multidrug resistance, MDR)。PDR只对诱导的原药产生耐药,面对其它药物不产生产交叉耐药；MDR是由一种药物诱发，但同时又对其它多种结构和作用机制迥异的抗癌药物产生交叉耐药。耐药性产生的机制有多种，如:DNA修复能力的增强:化疗药致使DNA损伤，当二氢叶酸还原酶(DHFR)和DNA损伤修复相关酶活性增强(MGMT)可增加其对化疗药的耐药程度。P-糖蛋白表达:P-糖蛋白是一本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种载药脂质体，其特征在于，该载药脂质体包括长循环脂质体和包裹于其中的药物活性组分，所述长循环脂质体为脂质体表面被二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺?甲氧基聚乙二醇2000修饰的脂质体，所述药物活性组分为紫杉醇和白藜芦醇。

【技术特征摘要】
1.一种载药脂质体，其特征在于，该载药脂质体包括长循环脂质体和包裹于其中的药物活性组分，所述长循环脂质体为脂质体表面被二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-甲氧基聚乙二醇2000修饰的脂质体，所述药物活性组分为紫杉醇和白藜芦醇。2.根据权利要求1所述的载药脂质体，其中，所述长循环脂质体与药物活性组分的摩尔比为 1: 0.001-0.5。3.根据权利要求1所述的载药脂质体，其中，所述药物活性组分中，紫杉醇和白藜芦醇的摩尔比为I: 0.01-100。4.根据权利要求1-3中任意一项所述的载药脂质体，其中，所述长循环脂质体中，脂质体与二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-甲氧基聚乙二醇2000的摩尔比为1: 0.01-1。5.一种载药脂质体的制备方法，其特征在于，该方法包括，利用薄膜-超声法，将脂质体源、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-甲氧基聚乙二醇2000和药物活性组分制成所述载药脂质体，所述药物活性组分为紫杉醇和白藜芦醇。6.根据权利要求5所述的方法，其中，所述脂质体源、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-甲氧基聚乙二醇2000和药物活性组分的摩尔比为I: 0.01-1: 0.001-0.5。7.根据权利要求5所述的方法，其中，所述药物活性组分中，紫杉醇和白藜芦醇的摩尔比为 I: 0.01-100。8.根据权利要求5所述的方法，其中，所述脂...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨先达，孟洁，王琛，
申请(专利权)人：国家纳米科学中心，
类型：发明
国别省市：