β-官能化二羟基-二氢卟酚用于PDT的应用制造技术

本发明专利技术提供用以获得生物活性化合物的方法，所述生物活性化合物可用作光敏剂，所述光敏剂用于诊断和治疗应用，特别是用于癌症、感染及其它过度增生性疾病的PDT，非肿瘤指征的荧光诊断和PDT治疗，所述非肿瘤指征如关节炎、炎性疾病、病毒或细菌感染、皮肤、眼科或泌尿系统病。本发明专利技术的一个实施方案包括合成作为前体的二酮基-二氢卟酚的方法。在又一实施方案中，这些前体被转化成β-官能化羟基-和二羟基-二氢卟酚。另一实施方案提供具有较高的膜亲和力和增强的PDT效力的两亲性化合物。另一实施方案包括将所需的异构体配制成脂质体制剂以用于注射而避免不良的效果，如在注射部位沉淀或四吡咯系统的药代动力学延迟。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】β-官能化二羟基-二氢卟酚用于PDT的应用专利技术背景1.相关案例信息本申请要求DanielAicher、VolkerAlbrecht、SusannaChristianB.W.Stark和ArnoWiehe于2010年7月22日提交的标题为“Applicationofβ-functionalizedDihydroxy-ChlorinsforPhotodynamicTherapy”的第61/366,707系列号美国临时申请的权益及优先权，该申请的内容以引用的方式并入本文。2.专利
本专利技术涉及生物活性化合物的化学。更具体地说，涉及可用作范围广泛的光照射治疗的光敏剂的β-官能化二氢卟酚衍生物，所述光照射治疗如癌症、感染及其它疾病的光动力治疗。3.现有技术光动力治疗(PDT)是目前正在开发用于多种医疗应用的最有前途的新技术之一，并且尤其是一种公认的破坏肿瘤的治疗方法。光动力治疗利用光和光敏剂(染料)达到其所需的医疗效果。已经评价了大量天然存在及合成的染料作为光动力治疗的潜在光敏剂。可能受到最广泛研究的一类光敏剂是四吡咯大环化合物。它们当中，特别已经对卟啉和二氢卟酚进行了PDT效力测试本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种包括下式的四吡咯化合物：其中B选自：其中R1、R2、R3和R4独立地选自由氢、包括1-15个碳原子的烷基、包括1-15个碳原子的氟烷基、苯基环和具有一个或多个取代基X的苯基环组成的组；其中R5选自由以下组成的组：包括2-15个碳原子的烯基、包括2-15个碳原子的炔基、包括1-15个碳原子的氟烷基、苯基环和具有一个或多个取代基X的苯基环；其中所述苯基环的所述一个或多个取代基X在邻、间或对位；其中所述一个或多个取代基X选自由OH、-COOH、-NH2、-CF3、-F、-COOY、-NHY、-OY、-NH-Z-COOH、-CONHCH2(CH2)nCOOH和-CO-Z-NH2组成的组；其中所述取代基X的所述取代基Y选自由含(CH2CH2O)n部分且n＝1-30的聚乙二醇残基和碳水化合物部分组成的组；其中所述取代基X的所述取代基Z选自由以下组成的组：肽和寡肽。2.根据权利要求1所述的四吡咯化合物，其中R1、R2、R3和R4独立地选自由氢、包括1-15个碳原子的烷基或氟烷基、苯基环和带有一个或多个取代基X的苯基环组成的组；其中R5选自由以下组成的组：包括2-15个碳原子的烯基、包括2-15个碳原子的炔基、包括1-15个碳原子的氟烷基和被一个或多个CF3基团取代的苯基环，其中所述一个或多个CF3-基团在邻、间或对位；其中所述苯基环的所述一个或多个取代基X在邻、间或对位；其中所述一个或多个取代基X选自由OH、-COOH、-NH2、-CF3、-F、-COOY、-NHY、-OY、-NH-Z-COOH、-CONHCH2(CH2)nCOOH和-CO-Z-NH2组成的组；其中所述取代基X的所述取代基Y是含(CH2CH2O)n部分且n＝1-30的聚乙二醇残基；其中所述取代基X的所述取代基Z选自以下的组：肽和寡肽。3.根据权利要求1或2任一项所述的四吡咯化合物，其中R1、R2、R3和R4独立地选自由包括4-15个碳原子的烷基或氟烷基和带有一个或多个取代基X的苯基环组成的组；其中所述一个或多个取代基X在邻、间或对位；其中所述一个或多个取代基X选自由OH、-COOH、-NH2组成的组；并且其中R5选自由以下组成的组：包括2-15个碳原子的烯基、包括2-15个碳原子的炔基、由1-15个碳原子组成的氟烷基和被一个或多个CF3-基团取代的苯基环；其中所述一个或多个CF3-基团在邻、间或对位。4.根据权利要求1所述的四吡咯化合物，包括下式：其中B是其中R选自由以下组成的组：包括2-15个碳原子的烯基、包括2-15个碳原子的炔基、包括1-15个碳原子的氟烷基、苯基环和带有一个或多个取代基X的苯基环；其中所述一个或多个取代基X在邻、间或对位；其中所述一个或多个取代基X选自以下的组：OH、-COOH、-NH2、-CF3、-F、-COOY、-NHY、-OY、-NH-Z-COOH、-CONHCH2(CH2)nCOOH和-CO-Z-NH2；其中所述取代基X的所述取代基Y选自由以下组成的组：含(CH2CH2O)n部分且n＝1-30的聚乙二醇残基和碳水化合物部分；其中所述取代基X的所述取代基Z选自由肽和寡肽组成的组。5.根据权利要求1所述的四吡咯化合物，包括下式：其中B是其中R选自由以下组成的组：包括2-15个碳原子的烯基、包括2-15个碳原子的炔基、包括1-15个碳原子的氟烷基、苯基环和带有一个或多个取代基X的苯基环；其中所述一个或多个取代基X在邻、间或对位；其中所述一个或多个取代基X选自由OH、-COOH、-NH2、-CF3、-F、-COOY、-NHY、-OY、-NH-Z-COOH、-CONH...

【专利技术属性】
技术研发人员：D·艾澈，A·维厄，C·B·W·斯达克，V·阿波切特，S·格瑞夫，
申请(专利权)人：塞拉莫普泰克公司，拜欧利泰克医药销售公司，
类型：
国别省市：