去甲基文拉法辛苯甲酸酯类化合物的包合物及其制备方法技术

本发明专利技术提供了去甲基文拉法辛苯甲酸酯类化合物的包合物，以及该包合物的制备方法和在药物制剂中的应用。所述包合物能够显著提高去甲基文拉法辛苯甲酸酯类化合物的溶解度，减小pH对药物溶解度的影响，有利于制剂开发，提高生物利用度，减少药物口服吸收的个体差异。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及去甲基文拉法辛苯甲酸酯类化合物的包合物，以及该包合物的制备方法和在药物制剂中的应用。
技术介绍
抑郁症是一种常见而严重的精神疾病，已成为危害人类健康的第四大疾病，目前全世界抑郁症的发病率可达5% 12%，每年约有15%的抑郁症病人自杀身亡。药物干预是缓解抑郁症患者症状、提高患者生活质量的有效手段。传统治疗抑郁症的药物很多，但都因为不良反应大、依从性差等原因使抑郁症的治疗受到限制。目前临床上广泛使用的新型抗抑郁药为选择性5-羟色胺的重摄取抑制剂(SSRIs)和5-羟色胺-去甲肾上腺素重摄取抑制剂(SNRIs)，其疗效已经得到了临床肯定。文拉法辛，化学名为1-[2_( 二甲胺基甲氧苯基)乙基]环己醇，为SNRIs类抗抑郁药的代表药物，由美国惠氏(Wyeth)公司1994年开发上市，商品名Effexor，剂型为口服缓释片、缓释胶囊和缓释小丸。文拉法辛具有抑制去甲肾上腺素重吸收和拈抗5-HT双重作用，被广泛用于治疗抑郁症等疾病，对各种抑郁症，包括单相抑郁、伴有焦虑的抑郁、双相抑郁、难治性抑郁症都有很好的疗效。文拉法辛口服生物利用度为45%，在肝脏内广泛代谢，主要代谢产物是O-本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种包合物，其特征在于含有通式(I)化合物或其盐和包合材料，所述包合材料为β?环糊精、甲基环糊精、羟丙基β?环糊精、羟乙基环糊精、环糊精聚合物、乙基环糊精或支链环糊精。FDA0000103032180000011.tif

【技术特征摘要】
1.种包合物，其特征在于含有通式(I)化合物或其盐和包合材料，所述包合材料为β -环糊精、甲基环糊精、羟丙基β -环糊精、羟乙基环糊精、环糊精聚合物、乙基环糊精或支链环糊精。2.据权利要求1所述的包合物，其特征在于包合材料与通式(I)化合物或其盐的摩尔比为1: 3 20: I。3.据权利要求2所述的包合物，其特征在于羟丙基β-环糊精与通式(I)化合物或其盐的摩尔比为1: 3 3: 1，优选1:1 3: 2。4.权利要求2所述的包合物，其特征在于β-环糊精与通式(I)化合物或其盐的摩尔比为2:1 20: 1，优选4: I 8:1。5.据权利要求1-4任一所述的包合物，其特征在于通式(I)化合物的R为对甲基苯基。6....

【专利技术属性】
技术研发人员：袁志瞾，张雪梅，王麒麟，
申请(专利权)人：山东绿叶制药有限公司，南京绿叶思科药业有限公司，
类型：发明
国别省市：