【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一类具有kif18a抑制活性的化合物，及其作为kif18a抑制剂和用于治疗癌症的用途。
技术介绍
1、驱动蛋白家族（kinesin family）作为微管相关的分子马达蛋白超家族，在真核细胞的多种生理过程中发挥核心作用，包括细胞器运输、纺锤体组装、染色体分离及细胞内信号传导等。其中，kif18a（kinesin - like protein 18a）属于驱动蛋白 - 8 亚家族成员，是一种定位于有丝分裂纺锤体微管正端的 atp 依赖性运动蛋白。其独特的分子结构包含n 端马达结构域、中央杆状结构域及 c 端尾部结构域，能够通过微管动态抑制、染色体振荡调控和纺锤体长度维持等机制精确调控细胞有丝分裂进程。
2、近年来，越来越多的研究表明 kif18a 在肿瘤发生发展中扮演关键角色：在乳腺癌、肺癌、结直肠癌等多种实体瘤中，kif18a 基因呈现异常高表达状态，且与肿瘤分级、淋巴结转移及患者不良预后显著相关；其过表达不仅能够加速肿瘤细胞有丝分裂进程、增强细胞增殖能力，还可通过调控细胞骨架动态促进肿瘤细胞的迁移与侵袭；此外...
【技术保护点】
1.一种KIF18A抑制剂化合物、其药学上可接受的盐或立体异构体，其特征是，所述化合物选自以下化合物1-3中的任意一种：
2.一种药物组合物，其特征是，包括权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐或立体异构体和药学上可接受的载体。
3.权利要求1所述化合物、其药学上可接受的盐或立体异构体或权利要求2所述的药物组合物在制备预防和/或治疗与KIF18A活性或表达量相关的疾病的药物中的应用。
4.根据权利要求3所述的应用，其特征是，所述疾病为癌症。
5.根据权利要求4所述的应用，其特征是，所述癌症为实体瘤或血液源性肿瘤。p>
6.根据权...
【技术特征摘要】
1.一种kif18a抑制剂化合物、其药学上可接受的盐或立体异构体，其特征是，所述化合物选自以下化合物1-3中的任意一种：
2.一种药物组合物，其特征是，包括权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐或立体异构体和药学上可接受的载体。
3.权利要求1所述化合物、其药学上可接受的盐或立体异构体或权利要求2所述的药物组合物在制备预防和/或治疗与kif18a活性或表达量相关的疾病的药物中的应用。
4.根据权利要求3所述的应用，其特征是，所述疾病为癌症。
5.根据权利要求4所述的应...
【专利技术属性】
技术研发人员：王斯文，赵凤娟，田宝坤，杨一飞，朱海波，王文艳，张文静，叶亮，田京伟，
申请(专利权)人：山东绿叶制药有限公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。