生产取代的苯并呋喃的化学方法技术

本发明专利技术涉及在治疗增生性紊乱方面表现出有用的治疗活性的生物活性化合物的放大合成。具体地，本发明专利技术涉及一种用于具体类型的取代的苯并呋喃微管蛋白阻聚剂的公斤级合成的工艺方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及在治疗增生性紊乱方面表现出有用的治疗活性的生物活性化合物的放大合成。具体地，本专利技术涉及一种用于具体类型的取代的苯并呋喃微管蛋白阻聚剂的公斤级合成的工艺方法。
技术介绍
W02002/060872 (PCT/AU2002/000099)和 W02007/087684 (PCT/AU2007/000101)中公开了下列大类的取代的苯并呋喃化合物:

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.07.16 AU 20109031751.一种制备公斤级的式(1)的化合物或其C-7磷酸酯二钠的方法:2.一种制备公斤级的式( 1a)的化合物的方法，3.根据权利要求1或权利要求2所述的方法，其特征在于，所述钯催化剂为双(三苯基膦)氯化钯(II)。4.根据权利要求1-3中任一项所述的方法，其特征在于所述式(3)的化合物为1-丙炔基溴化镁。5.根据权利要求1-4中任一项所述的方法，其特征在于，所述式(2)的化合物的P为异丙基。6.根据权利要求1-5中任一项所述的方法，其特征在于，所述式(4)的化合物的R2为碘。7.根据权利要求1-6中任一项所述的方法，其特征在于，引入CO的步骤的温度为大约25-35。。。8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，所述引入CO的步骤在CO为l-4psi下进行。9.一种制备公斤级的式(2)的化合物的方法:10.根据权利要求9所述的方法，其特征在于，步骤(b)包括用间-CPBA氧化(2a)，随后用无机碱、优选为氢氧化钠进行阜化。11.一种制备公斤级的式(I)的化合物...

【专利技术属性】
技术研发人员：B·L·弗林，
申请(专利权)人：生态学有限公司，
类型：
国别省市：