N-乙酰-DL-亮氨酸,神经保护性和视网膜保护性药物制造技术

技术编号:8658319 阅读:185 留言:0更新日期:2013-05-02 02:32
本发明专利技术涉及一种药物,其中的活性成分是亮氨酸,比如N-乙酰-DL-亮氨酸。该药物被应用于眼部疾病或紊乱的预防和治疗,特别是遗传性视网膜营养不良、青光眼神经病、青光眼、黄斑变性、近视、老视、远视、散光、以及诱导视觉功能下降和与年龄相关的生理性视力下降的所有眼科疾病或紊乱。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及药物的生产,特别是神经保护性和视网膜保护性药物(或药品)的生产,该药物用于预防和/或治疗导致视网膜和视神经损伤的眼部疾病,这些疾病可导致视力(尤其是远近视敏度、对比视觉、色觉和/或视野)损失。这些药物至少含有一种是亮氨酸的活性成分,例如,N-乙酰-DL-亮氨酸。这种亮氨酸可与其他活性成分特别是雷米普利(Ramipril)或雷米普利拉(Ramiprilate)相结合。
技术介绍
本专利技术旨在提供用于预防和/或治疗眼部疾病或紊乱的药物,可改善视力功能,特别患有脉络膜视网膜和/或视神经疾病病人的远视敏度和/或近视敏度、对比视觉、色觉和/或视野。可提及的这些疾病或紊乱的例子有:-遗传性视网膜营养不良,如:色素性视网膜病或施塔加特(Stargardt)病;-青光眼神经病和常见的青光眼;-与年龄相关的黄斑变性(ARMD)和近视性黄斑变性。本专利技术亦旨在提供用于预防和/或治疗视觉屈光性疾病,特别是近视、远视、老视、散光的药物,以及用于稳定和改善患有这些视觉屈光性疾病病人的视力的药物。根据本专利技术,这些药物并不限于上述用途。它们也可有效地用于预防或延缓甚至阻止与年龄相关的“先天性”视敏度或视野衰退,或者对于与年龄相关的“先天性”视敏度和视野衰退同时有效。实际上,平均的视网膜敏感度会随着年龄而直线下降。这种下降从20岁很早开始,60岁后加速。特别是,根据贾菲(Jaffe),以分贝(dB)表示的平均敏感度(MS)遵从如下公式:MS(dB) =28.8-0.074 X 年龄如实施例所示,通过系统途径(如以口服或注射形式)或局部途径(如以眼滴液、软膏或霜剂)将N-乙酰-DL-亮氨酸给药于患者,改善了视敏度、对比视觉、色觉以及视野。N-乙酰-DL-亮氨酸(C8H15NO3)是一种小分子,具有相对简单的化学结构。这种无光学活性产物是α -氨基异己酸(C6H13NO2)的N-乙酰化的结果,α -氨基异己酸的L-型异构体,即亮氨酸,是一种广泛分布的天然α-氨基酸。亮氨酸:本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.06.03 TN 2010/02511.一种亮氨酸,其用于有需要的动物的神经保护性和/或视网膜保护性的眼科药物。2.如权利要求1所述应用的亮氨酸,其特征在于,亮氨酸是乙酰化亮氨酸、乙酰化亮氨酸的药学上可接受的盐或其衍生物。3.如权利要求2所述应用的亮氨酸,其特征在于,亮氨酸是选自N-乙酰-DL-亮氨酸、N-乙酰-L-亮氨酸和N-乙酰-D-亮氨酸之中的N-乙酰-亮氨酸、它们的药学上可接受的盐或它们的衍生物。4.如前述权利要求中任一项所述应用的亮氨酸,其特征在于,亮氨酸是DL-亮氨酸、DL-亮氨酸的药学上可接受的盐或其衍生物。5.如前述权利要求中任一项所述应用的亮氨酸,其特征在于,亮氨酸是N-乙酰-DL-亮氨酸或N-乙酰-DL-亮氨酸的药学上可接受的盐。6.如前述权利要求中任一项所述的亮氨酸,其特征在于,神经保护性和/或视网膜保护性眼科药物是用于维持或改善视敏度、对比视力、色觉和/或视野。7.如前述权利要求中任一项所述的亮氨酸,其用于预防和/或治疗一种或数种包括视力衰退的眼科疾病。8.如前述权利要求中任一项所述的亮氨酸,其用于预防和/或治疗一种或数种包括视网膜和/或视神经损伤(在有需要的病人中)的眼科疾病,所述疾病选自: -糖尿病性视网膜病; -遗传性视网膜营养不良,特别是色素性视网膜病和施塔加特病; -青光眼神经病和 常见青光眼; -黄斑变性,特别是与年龄相关的黄斑变性和近视性黄斑变性; -近视、远视、散光; -老视; -与年龄相关的生理性视力下降;以及 -夜视力下降。9.如前述权利要求中任一项所述应用的亮氨酸,其特征在于,所述药物包括药学上可接受的载体,该载体适于以口服、肠胃外、静脉、肌内、经皮或局部形式将所述药物给药于有需要的动物。10.如前述权利要求中任一项所述应用的亮氨酸,其特征在于,所述药物是呈适于局部给药、包括眼内或玻璃体内注射的形式。11.如前述权利要求中任一项所述应用的亮氨酸,其特征在于,所述药物是呈眼滴液的形式。12.如权利要求1至11中任一项所述的亮氨酸,其特征在于,用于预防和/或治疗遗传性视网膜营养不良。13.如权利要求12所述的亮氨酸的应用,其特征在于,所述遗传性营养不良是色素性视网膜病或施塔加特病。14.如权利要求1至11中任一项所述的亮氨酸,其特征在于,用于预防和/或治疗青光眼神经病和/或青光眼。15.如权利要求1至11中任一项所述的亮氨酸,其特征在于,用于预防和/或治疗与年龄相关的黄斑变性和/或近视性黄斑变性。16.如权利要求1至11中任一项所述的亮氨酸,其特征在于,用于预防和/或治疗近视。17.如权利要求1至11中任一项所述的亮氨酸,其特征在于,用于预防和/或治疗老视。18.如权利要求1至11中任一项所述的亮氨酸,其特征在于,用于预防和/或治疗其他屈光缺陷,特别是散光和/或远视。19.如权利要求1至11中任一项所述的亮氨酸,其特征在于,用于预防和/或治疗昼盲症。20.如权利要求1至11中任一项所述的亮氨酸,其特征在于,用于预防和/或治疗糖尿病性视网膜病。21.前述权利要求中任一项所述的亮氨酸,用于预防和/或治疗神经变性疾病,特别是帕金森氏症、阿尔茨海默病、多发性硬化或肌萎缩性侧索硬化。22.前述权利要求中任一项所述的亮氨酸,其特征在于,被给药于有需要的人,特别是以: -局部眼部给药,0.5至5%的浓度,特别是2% ;和/或 -口服,0.5至5克/天、或I至3克/天的量,特别是2克/天。23.一种组合 物,其特征在于,该组合物包括以下物质、基本由以下物质组成、或由以下物质组成: -亮氨酸,特别是如权利要求2至5中任一项所述的亮氨酸; -一种或数种附加的选自下组的活性成分:血管紧张肽转变酶抑制剂(ACEI)、叶酸、镁、钾、L-精氨酸、H4b、维生素B6、维生素B12、维生素C、ω -3脂肪酸、葡萄糖;以及-药...

【专利技术属性】
技术研发人员:拉乌夫·雷基克
申请(专利权)人:拉乌夫·雷基克
类型:
国别省市:

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