一种治疗急性早幼粒细胞白血病的药物靶标及其抑制剂制造技术

本发明专利技术提供Prx?I/II在治疗白血病药物的筛选中的应用，通过将Prx?I/II作为药物靶标，来筛选抑制Prx?I/II酶的活性、从而对白血病细胞产生分化作用的药物。本发明专利技术筛选出腺花素及其衍生物用于实现对急性早幼粒白血病细胞的分化作用，从而表现出显著的治疗全反式维甲酸敏感及全反式维甲酸耐药白血病的作用。腺花素安全低毒，药理作用强，预示着很好的药用前景。本发明专利技术的腺花素活性物质具有容易吸收、稳定性好等特点，更加适合作为新型药物、食物、保健品或膳食添加剂进行开发。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及白血病治疗的药物制备，更具体地讲，涉及一种治疗急性早幼粒细胞白血病的药物靶标及其抑制剂。
技术介绍
白血病是严重危害人类生命健康的造血系统恶性肿瘤。其中，急性髓系白血病 (acute myeloid leukemia,AML)由于起病急、病死率高等特点而受到更为广泛的重视。另一方面，由于白血病取材方便，并且易于观察疗效，有关AML发病学和治疗学的研究在过去十多年中取得的进展令人瞩目。人们相信，未来肿瘤治疗学上的突破很有可能首先源自于对白血病的研究。AML是以髓系前体细胞分化受阻在不同时期为特点，依法美英协作组诊断标准(FAB标准)分为Ml M7几个亚型。例如，M3型急性髓系白血病亦称急性早幼粒细胞白血病(acute promyelocytic leukemia, APL)是一类以t (15 ；17)染色体易位和表达PML-RARa融合蛋白，并发育阻滞于粒系分化的早幼粒阶段为特征的恶性肿瘤细胞。融合蛋白PML-RARa被认为是APL发病的直接原因，也作为治疗APL的重要的药物靶点。二十世纪80年代中期，我国学者在国际上首先成功地应用ATRA治疗急性早幼粒细胞性白血病AP本文档来自技高网...

【技术保护点】
Peroxiredoxin?I或者II作为靶标在体外筛选治疗急性早幼粒细胞白血病的药物的用途，所述急性早幼粒细胞白血病是指全反式维甲酸敏感及全反式维甲酸耐药白血病。

【技术特征摘要】
1.Peroxiredoxin I或者II作为祀标在体外筛选治疗急性早幼粒细胞白血病的药物的用途，所述急性早幼粒细胞白血病是指全反式维甲酸敏感及全反式维甲酸耐药白血病。2.腺花素及其衍生物用作制备治疗急性早幼粒细胞白血病的药物的用途，所述急性早幼粒细胞白血病是指全反式维甲酸敏感及全反式维甲酸耐药白血病。3.根据权利要求2所述的腺花素及其衍生物用作制备治疗急性早幼粒细胞白血病的药物的用途，其特征在于，所述衍生物是指C3羟基上氢的取代或者C3上羟基的取代，所述C3羟基上氢的取代用选自甲基(methyl)，乙酰基(acetyl)，甲氧基甲基(MOM)，甲硫基甲基(MTM)，对甲氧基苄基(PMBM)，苄基(benzyl)，叔丁氧基甲基(t_BuOCH2)，2-(三甲硅基)乙氧甲基(SEM)，四氢吡喃基(THP)，烯丙基(allyl)，叔丁基二甲基硅烷(TBDMS)，三乙基硅烷(TES)，三甲基硅烷(TMS)，对甲基苯磺酰氯(Ms)，叔丁基(t-Bu)，3，4-二甲氧基苄基(DMPM)，三苯甲基(Tr)，三异丙基硅基(TIPS)，二甲基异丙基硅(IPDMS)，二乙基异丙基硅(DEIPS)，1，1，2-三甲基丙基二甲基硅(TDS)，叔丁基二苯基硅(TBDPS)，二苯甲基硅(DPMS)，三苯基硅(TPS)，对甲苯磺酰基(Ts)或者对三氟甲磺基(Tf)中的一个基团取代；所述C3上羟基的取代，用氨基(-NH2)取代，然后对于氨基用选自乙酰基(acetyl)，芴甲氧羰基(Fmoc),叔丁氧羰基(Boc),对甲基苯磺酰氯(...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈国强，孙汉董，吴英理，刘传绪，阴倩倩，普建新，肖伟烈，
申请(专利权)人：上海交通大学医学院，中国科学院昆明植物研究所，
类型：发明
国别省市：