【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药
，尤其涉及一种埃索美拉唑及埃索美拉唑盐的制备方法。
技术介绍
埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，其化学名称为(S)-5-甲氧基-2-亚磺酰基]-1H-苯并咪唑，分子式为C17H19N3O3S15埃索美拉唑属于异构体质子泵抑制剂，质子泵抑制剂(PPI)是治疗消化性溃疡、胃食管反流病等酸相关疾病的首选药物。埃索美拉唑盐是通过埃索美拉唑成盐修饰得到的，埃索美拉唑盐能够降低对机体的刺激性，并且在机体中具有良好的溶解性，提高生物利用度，从而能够产生更理想的药理作用，常见的埃索美拉唑盐主要有埃索美拉唑钠、埃索美拉唑钾、埃索美拉唑镁。目前，埃索美拉唑盐主要通过埃索美拉唑成盐得到，因此，埃索美拉唑的制备方法不仅影响埃索美拉唑的收率和纯度，而且影响埃索美拉唑盐的收率和纯度。埃索美拉唑的制备方法有外消旋体奥美拉唑拆分法、奥美拉唑硫醚物不对称催化氧化法和生物化学氧化法，但是由于外消旋体奥美拉唑拆分法会浪费一半的奥美拉唑，造成环境污染和经济损失，而且有光学活性的拆分剂价格也较昂贵，因此这种拆分法在工业上的大规模使用受到限制；生物化学氧化法由于操作复杂且选择性低，所以其应用也受到限制；目前常见的制备埃索美拉唑的方法为奥美拉唑硫醚物不对称催化氧化法，例如国际专利申请 W096/02535公开了在手性双齿配体酒石酸二乙酯与钛金属络合物和碱存在下，用过氧化氢类衍生物氧化奥美拉唑硫醚物得到S-奥美拉唑的方法；国际专利申请W003/089408描述了在手性单齿(S) -(+)-扁桃酸酯与钛或钒的络合物催化下，同时在碱的存在下氧化奥美拉唑硫醚得到左旋奥美拉唑的方法。...
【技术保护点】
一种埃索美拉唑盐的制备方法，包括：a、2?氯甲基?4?硝基?3,5?二甲基吡啶盐酸盐、无机碱和5?甲氧基?2?巯基苯并咪唑在水中反应，得到具有式（I）结构的化合物，式（I）；b、将具有式（I）结构的化合物、手性诱导剂、催化剂、水和氧化剂在有机溶剂中反应，得到具有式（II）结构的化合物，式（II）；c、将具有式（II）结构的化合物和甲醇盐在有机溶剂中反应，得到埃索美拉唑盐，所述甲醇盐为甲醇钠或甲醇钾。FDA00002656544600011.jpg,FDA00002656544600012.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：宋伟国，褚亚飞，高东圣，董良军，杨磊，王伟，田梅，吕伟香，刘东，
申请(专利权)人：寿光富康制药有限公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。