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一种3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物的制备方法与应用技术

技术编号:8483480 阅读:244 留言:0更新日期:2013-03-28 02:38
本发明专利技术涉及药物合成领域,公开了一种3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物的制备方法与应用。本发明专利技术所述式I所示3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物的制备方法提高了3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物的产率,避免了六甲基二硅醚生产操作不安全的问题,减少环境污染,操作简单,硫化促进剂廉价易得,降低了生产成本,适合于式I所示3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物的大量制备。此外本发明专利技术所述式I所示3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物对人肝癌HepG2细胞株、人肺癌A549肿瘤细胞株、小鼠黑色素瘤B16肿瘤细胞株、人肝癌SMMC-7721肿瘤细胞株的增殖具有抑制作用,可用于制备抗肿瘤药物。

【技术实现步骤摘要】
,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物的制备方法与应用的制作方法
本专利技术涉及药物合成领域,具体的说是涉及一种3H-1,2- 二硫环戊烯-3-硫酮类化合物的制备方法与应用。
技术介绍
肿瘤是机体在各种致癌因素作用下,局部组织的某一个细胞在基因水平上失去对其生长的正常调控,导致其克隆性异常增生而形成的异常病变。一般将肿瘤分为良性和恶性两大类。其中恶性肿瘤又称癌症,是严重威胁人类健康的重要疾病。根据世界健康组织WHO的报道,全世界每年癌症的新增病例为I千万,死于癌症的人数排在第二,仅次于死于心血管病的人数。我国卫生部统计,近几年中国每年新增恶性肿瘤病人200万人,死亡130万人,而且发病率呈逐年上升趋势,已成为我国人口死亡的最主要原因之一。·在临床上,治疗肿瘤的手段主要是手术治疗、放射疗法和药物治疗。然而抗肿瘤化学药物在杀灭癌细胞的同时,对人体正常细胞也产生毒副作用,同时由于肿瘤多药耐药性日益严重,药物治疗效率逐渐降低,毒副作用更加明显。因此,临床上迫切需要疗效好、毒副反应低,特别是具有全新化学结构和全新作用机制的抗肿瘤药物。奥替普拉(Oltipla)是从十字花科绿色植物中提取的3H-1,本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式I所示化合物的制备方法,其特征在于,将式II所示化合物与硫磺、硫化剂、硫化促进剂加入甲苯中,加热回流反应至完全,后处理即得;其中,所述Ar选自4?氟苯基、2?噻吩基、4?甲基苯基、2,4?二氯?5?氟?苯基、3,4?亚甲二氧基苯基、2,4?二甲氧基苯基、苯基、2?萘基、2?溴乙氧基苯基、3?溴丙氧基苯基、4?溴丁氧基苯基。FDA00002580040000011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:敖桂珍曹毅宋恒张英王盼盼
申请(专利权)人:苏州大学
类型:发明
国别省市:

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