盐酸曲美他嗪的合成新路线制造技术

技术编号:8483436 阅读:540 留言:0更新日期:2013-03-28 02:35
本发明专利技术提供了一种盐酸曲美他嗪的合成新路线:将1.2.3-羟基苯(Ⅱ)与Boc哌嗪反应得到化合物III,化合物III与硫酸二甲酯反应得到化合物Ⅳ,化合物Ⅳ在酸性条件下脱保护并成盐得到盐酸曲美他嗪;该工艺简单,收率高,成本低,易于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学领域,具体涉及一种抗心绞痛药物盐酸曲美他嗪的合成方法。
技术介绍
盐酸曲美他嗪,化学名为1- -哌嗪盐酸盐,化学结构如下权利要求1.一种结构如I的盐酸曲美他嗪,其合成方法包括 (a)1. 2. 3-羟基苯(II)与Boc哌嗪(N-叔丁氧羰基哌嗪)反应得到化合物III ; (b)化合物III与硫酸二甲酯在碱性条件下反应得到化合物IV; (c)化合物IV在酸性条件下脱保护并成盐得到盐酸曲美他嗪(I)。2.根据权利要求1所述盐酸曲美他嗪的合成方法,其特征在于步骤(a)中1.2. 3-羟基苯(II)、Boc哌嗪、甲醒摩尔比为I 6:1:1。3.根据权利要求1、2所述盐酸曲美他嗪的合成方法,其特征在于步骤(a)中1.2. 3-羟基苯(II)与Boc哌嗪反应的温度为0 120°C,反应时间为0. 5h 12h。4.根据权利要求1至3任一项所述盐酸曲美他嗪的合成方法,其特征在于步骤(a)中1.2. 3-羟基苯(II )与Boc哌嗪反应的溶剂为二氯甲烷、甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮、醛类,甲醛溶液,多聚甲醛。5.根据权利要求1所述盐酸曲美他嗪的合成方法,其特征在于步骤(b)本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种结构如Ⅰ的盐酸曲美他嗪,其合成方法包括:?(a)1.2.3?羟基苯(Ⅱ)与Boc哌嗪(N?叔丁氧羰基哌嗪)反应得到化合物III;(b)化合物III与硫酸二甲酯在碱性条件下反应得到化合物Ⅳ;(c)化合物Ⅳ在酸性条件下脱保护并成盐得到盐酸曲美他嗪(Ⅰ)。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:皮金红岳荣耀丁友友魏金维潘文清谢国范
申请(专利权)人:武汉武药制药有限公司
类型:发明
国别省市:

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