一种长效缓释微丸及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种长效缓释微丸及其制备方法。长效盐酸曲美他嗪缓释微丸，由内而外依次为含药丸芯和缓释包衣层，含药丸芯和缓释包衣层之间设有可选的隔离包衣层，隔离包衣层的质量为含药丸芯的0～15%，缓释包衣层的质量为含药丸芯的5～30%，缓释包衣层中含有胃肠道粘附剂。本发明专利技术的盐酸曲美他嗪缓释微丸，精心设计处方，利用缓释包衣材料将含药丸芯包裹均匀，使其维持缓慢均匀的释药性，降低活性成分释放速率，推迟达峰时间，微丸可在24小时持续稳定释放，维持血药浓度稳定，避免清晨局部缺血时血药浓度不足现象；可以将给药频率降低至一天一次，有助于提高患者顺应性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种缓释制剂，特别涉及一种缓释时间长达24小时的长效盐酸曲美他嗪缓释微丸。本专利技术还涉及该制剂的制备方法。
技术介绍
盐酸曲美他嗪(Trimetazidine Dihydrochloride,TMZ)作为新一类有效预防和治疗心绞痛药物，已在多个国家及地区得到广泛的应用，对心绞痛方面的治疗具有良好的效果。盐酸曲美他嗪普通片剂于2000年进入我国，现该产品已被列入国家基本药物目录。盐酸曲美他嗪是I~(2，3，4~三甲苯基)哌嗪二盐酸盐，分子量为339.3，分子式为C14H22N2O3.2HC1，极易溶于水。盐酸曲美他嗪在体内的吸收速率快，半衰期约为6h，因此在服药后的短时间内血浆浓度达到顶峰，而在下次服药前，特别是在清晨局部缺血最严重的时候，血药浓度很低。盐酸曲美他嗪普通片剂，规格为20mg/片，为提供足够的血药浓度，保证良好的治疗效果，患者每天需服药3次。盐酸曲美他嗪缓释片，规格为35mg/片，患者需要每天服药2次，比普通片每天减少服药一次，依从性较高。然而，心绞痛类疾病患者多为中老年人，这些病人多有健忘的特性，服药次数多容易导致忙碌的病人忘记按时服药。缓释制本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种长效盐酸曲美他嗪缓释微丸，由内而外依次为含药丸芯和缓释包衣层，含药丸芯和缓释包衣层之间设有可选的隔离包衣层，其特征在于：隔离包衣层的质量为含药丸芯的0～15%，缓释包衣层的质量为含药丸芯的5～30%，缓释包衣层中含有胃肠道粘附剂。

【技术特征摘要】
1.一种长效盐酸曲美他嗪缓释微丸，由内而外依次为含药丸芯和缓释包衣层，含药丸芯和缓释包衣层之间设有可选的隔离包衣层，其特征在于:隔离包衣层的质量为含药丸芯的O~15%，缓释包衣层的质量为含药丸芯的5~30%，缓释包衣层中含有胃肠道粘附剂。2.根据权利要求1所述的长效盐酸曲美他嗪缓释微丸，其特征在于:含药丸芯的组成如下: 盐酸曲美他嗪8%~35% 粘合剂0.1%~10% 助流剂0.1%~6%填充剂余量。3.根据权利要求1所述的长效盐酸曲美他嗪缓释微丸，其特征在于:含药丸芯的组成如下: 盐酸曲美他嗪10%~30% 粘合剂0.5%~10% 助流剂0.1%~4.5%填充剂余量。4.根据权利要求1所述的长效盐酸曲美他嗪缓释微丸，其特征在于:隔离包衣层的组成如下: 隔离包衣材料50%~90% 抗粘剂1%~50% 增塑剂0.1%~25%， 其中，隔离包衣材料选自羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素、聚乙烯醇、欧巴代、丙烯酸树月旨、聚维酮、雅克宜中的至少一种。5.根据权利要求1所述的长效盐酸曲美他嗪缓释微丸，其特征在于:缓释包衣层的组成如下: 缓释包衣材料30%~80% 抗粘剂1%~40% 增塑剂O~20% 致孔剂O~10% 胃肠道粘附剂0.5%~30%。6.根据权利要求1所述的长效盐酸曲美他嗪缓释微丸，其特征在于:缓释包衣层的组...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘锋，周伟杰，赖树挺，
申请(专利权)人：广州帝奇医药技术有限公司，
类型：发明
国别省市：