一种福多司坦口服液及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种福多司坦口服液及其制备方法，所述福多司坦口服液包括福多司坦、金属离子化合物、酸碱调节剂和溶剂，其中福多司坦与金属离子通过螯合作用形成螯合物。其制备方法包括如下步骤：(1)将金属离子化合物与部分溶剂混合，搅拌至溶解；(2)将步骤(1)得到的溶液与福多司坦混合，搅拌至溶解，加入酸碱调节剂调节溶液的pH值；(3)将步骤(2)得到的溶液进行螯合反应，冷却，添加溶剂至目标量，得到所述福多司坦口服液。该口服液稳定性良好，其中的异构体杂质含量更低，解决了现有技术中福多司坦口服液存在的异构体杂质含量随时间延长而增加较快的问题。

【技术实现步骤摘要】
一种福多司坦口服液及其制备方法
本专利技术属于生物医药
，具体涉及一种福多司坦口服液及其制备方法，尤其涉及一种杂质含量低、稳定性好的福多司坦口服液及其制备方法。
技术介绍
福多司坦(Fudosteine)其结构中含封闭的巯基，在体内被代谢为活性的游离巯基衍生物而发挥生理活性作用。对咳嗽、慢性支气管炎、支气管扩张症、尘肺病、肺气肿、非定型抗酸菌症等疾患均有很强的祛痰效果。福多司坦有两种构型，两种互为手性对映体，手性药物对映体常具有不同的药理活性和毒性，并且在体内的代谢作用也往往不同。因此，手性药物大都须以光学纯的单一异构体形式应用于临床。发挥祛痰作用的是L-福多司坦，D-福多司坦无生物活性。因此为确保L-福多司坦质量和疗效，必须对制剂中D-福多司坦的含量进行控制。对于手性药物而言，处方及工艺研究的重点在于保证手性药物构型不变。手性药物构型的稳定情况也是手性药物制剂剂型选择时需要考虑的重要因素，如其稳定的pH范围，固态及液态下构型稳定情况，对光、热、空气等因素的稳定情况等。如果研究显示手性药物在溶液状态下构型不够稳定，可发生构型变化，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种福多司坦口服液，其特征在于，所述福多司坦口服液包括福多司坦、金属离子化合物、酸碱调节剂和溶剂，其中福多司坦与金属离子通过螯合作用形成螯合物。/n

【技术特征摘要】
1.一种福多司坦口服液，其特征在于，所述福多司坦口服液包括福多司坦、金属离子化合物、酸碱调节剂和溶剂，其中福多司坦与金属离子通过螯合作用形成螯合物。


2.如权利要求1所述的福多司坦口服液，其特征在于，所述福多司坦的构型为L型；
优选地，所述福多司坦在所述福多司坦口服液中的质量百分含量为1-10％。


3.如权利要求1或2所述的福多司坦口服液，其特征在于，所述金属离子化合物中的金属离子包括锌离子、钙离子、镁离子、亚铁离子或锰离子中的任意一种或至少两种的组合；优选钙离子和/或镁离子；
优选地，所述金属离子化合物为金属离子盐，形成金属离子盐的阴离子包括乙酸根、碳酸根、氯离子、硝酸根、亚硝酸根、磷酸根、硫酸根或硼酸根中的任意一种或至少两种的组合。


4.如权利要求1-3中任一项所述的福多司坦口服液，其特征在于，所述酸碱调节剂包括柠檬酸、酒石酸、苹果酸、延胡索酸、抗坏血酸、乳酸、葡萄糖酸、磷酸、富马酸、醋酸、琥珀酸、磷酸氢二钠、富马酸一钠、柠檬酸钠、柠檬酸钾、柠檬酸一钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、硫酸钙、乳酸钙、乙酸钠、氢氧化钙、氢氧化钾或氢氧化钠中的任意一种或至少两种的组合；
优选地，所述酸碱调节剂为柠檬酸、酒石酸、苹果酸、抗坏血酸、醋酸、柠檬酸钠、柠檬酸钾、磷酸盐或乙酸钠中的任意一种或至少两种的组合。


5.如权利要求1-4中任一项所述的福多司坦口服液，其特征在于，所述福多司坦与金属离子化合物的摩尔比为(1-3):1；
优选地，所述福多司坦口服液的pH值为3.0-4.5；
优选地，所述溶剂包括水或含醇水溶液。


6.如权利要求1-5中任一项所述的福多司坦口服液，其特征在于，所述福多司坦口服液还包括药学上可接受的辅料；
优选地，所述辅料包括抑菌剂、甜味剂、色素或香精中的任意一种或至少两种的组合。

【专利技术属性】
技术研发人员：刘锋，谭晓峰，罗雪仪，苏文瑜，金迪华，梁文伟，
申请(专利权)人：广州帝奇医药技术有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44