一种卡前列素氨丁三醇注射液及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种卡前列素氨丁三醇注射液及其制备方法。该注射剂含有卡前列素氨丁三醇以及稳定剂、抗氧剂、络合剂、缓冲液。其特征在于，所述稳定剂为海藻糖和脯氨酸，抗氧剂为EDTA二钠、苯甲酸钠和硫代硫酸钠，络合剂为二乙基二硫代氨基甲酸钠，缓冲液为柠檬酸氢二钠和柠檬酸三钠缓冲液。同时，本发明专利技术公开了相应的制备方法。与现有技术相比，本发明专利技术显著提高了卡前列素氨丁三醇的稳定性，特别是能显著降低15位碳上的手性异构体和5、6位反式异构体这两种主要杂质，提高了产品质量，减少了毒副作用，且制备方法简单，成本低，适合于工业化大生产。

【技术实现步骤摘要】
一种卡前列素氨丁三醇注射液及其制备方法
本专利技术属于医药
，具体涉及一种卡前列素氨丁三醇注射液及其制备方法。
技术介绍
卡前列素氨丁三醇(Carboprosttromethamine)化学名：2-氨基-2(羟甲基)丙烷-1,3-二醇(5Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-二羟基-2-[(1E,3S)-3-羟基-3-甲基-1-辛烯]环戊基]-5-庚酸甲酯CAS:58551-69-2分子式：C21H36O5·C4H11NO3分子量：489.64结构式：卡前列素氨丁三醇的作用主要是适用于妊娠期为13周至20周的流产以及难治性产后子宫出血，对于治疗常规处理方法无效的子宫收缩迟缓引起的产后出血现象，效果比较明显。卡前列素氨丁三醇一般会存在两种杂质，一个杂质是15位碳上的手性异构体，另外一个是5、6位的双键存在反式异构体。两个杂质在疗效和安全性上均比卡前列素氨丁三醇差。卡前列素氨丁三醇注射液在治疗13周至20周的流产以及难治性产后子宫出血方面发挥了重要的作用。目前上本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种卡前列素氨丁三醇注射液，含有作为活性成分的卡前列素氨丁三醇以及稳定剂、抗氧剂、络合剂、缓冲液。其特征在于，所述稳定剂为海藻糖和脯氨酸；所述抗氧剂为EDTA二钠、苯甲酸钠和硫代硫酸钠；所述络合剂为二乙基二硫代氨基甲酸钠；所述缓冲液为柠檬酸氢二钠和柠檬酸三钠缓冲液。/n

【技术特征摘要】
1.一种卡前列素氨丁三醇注射液，含有作为活性成分的卡前列素氨丁三醇以及稳定剂、抗氧剂、络合剂、缓冲液。其特征在于，所述稳定剂为海藻糖和脯氨酸；所述抗氧剂为EDTA二钠、苯甲酸钠和硫代硫酸钠；所述络合剂为二乙基二硫代氨基甲酸钠；所述缓冲液为柠檬酸氢二钠和柠檬酸三钠缓冲液。


2.如权利要求1中所述的卡前列素氨丁三醇注射液，其特征在于，每1000支注射液，由以下配比的组分制成：卡前列素氨丁三醇(按卡前列素计)0.25g；海藻糖3-6g；脯氨酸1-3g；抗氧剂0.15-0.6g；络合剂0.2-0.5g；摩尔比为1:4的柠檬酸氢二钠和柠檬酸三钠缓冲液1000ml；溶液pH值为7.0-7.5。


3.如权利要求1-2任意一项所述的卡前列素氨丁三醇注射液，其特征在于，每1000支注射液，由以下配比的组分制成：卡前列素氨丁三醇(按卡前列素计)0.25g；海藻糖3-6g；脯氨酸1-3g；EDTA二钠0.05-0.2g；苯甲酸钠0.05-0.2g；硫代硫酸钠0.05-0.2g；二乙基二硫代氨基甲酸钠0.2-0.5g；摩尔比为1:4的柠檬酸氢二钠和柠檬酸三钠缓冲液1000ml；溶液pH值为7.0-7.5。


4.如权利要求1-3任意一项所述的卡前列素氨丁三醇注射液，其特征在于，每1000支注射液，由以下配比的组分制成：卡前列素氨丁...

【专利技术属性】
技术研发人员：王菊香，周达，孙永强，严益民，屠永锐，曹月华，祁琪，冯晓晖，
申请(专利权)人：常州市第四制药厂有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32