一种缓释滴眼液及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种缓释滴眼液及其制备方法，包括缓释药物和用于分散缓释药物的分散液，该缓释药物由眼部用药和缓释载体构成，该缓释载体为复合纳米材料，包含纳米粒子和连接于纳米粒子外部的表面功能修饰层；纳米粒子之间形成若干连通空隙，用于负载或输送所述的眼部用药；表面功能修饰层通过与纳米粒子的连接或断开，控制其所负载的眼部用药的释放和扩散速率。依靠复合纳米材料的层状结构的连通空隙及表面功能修饰层，在载体材料逐渐降解过程中实现所负载药物的平稳释放。该缓释滴眼液制备方法简单、成本低廉、能高效平稳释放药物，便于长期稳定存储；患者可以根据自身病情简单且方便使用；该缓释滴眼液技术可以对眼表、泪道以及眼内给药。

【技术实现步骤摘要】
一种缓释滴眼液及其制备方法
本专利技术属于生物医药
，涉及一种缓释滴眼液及其制备方法。
技术介绍
眼部疾病的局部治疗以滴加眼药水为主，然而常规眼药水的生物利用率非常有限，95％以上的药物不能进入眼内，且进入体循环的药物还会造成一定的不良反应，因此提高眼药水的生物利用率非常重要。另一方面，长期频繁的眼表给药还会导致患者依从性变差，只有31％-67％的患者能够坚持使用12个月，从而严重影响治疗效果。然而，眼部疾病的治疗，尤其是慢性眼病的治疗，往往最后会进入一种迁延不断治疗和复发的状态。因此，眼药水的生物利用率和患者依从性都亟待提高。缓释给药为眼部疾病的有效治疗提供了一种全新的思路。缓释制剂能明显延长药物作用时间，减少给药次数，维持稳定的药物浓度，既保证了眼部疾病治疗需要，又避免了大剂量药物对眼睛造成的局部毒性，可以显著减少不良反应，提高患者依从性。大量研究表明，缓释制剂可以很好地满足眼部疾病的长期治疗，然而眼部生理结构特殊，给药方式受限，眼部缓释给药往往需要一定的保障条件，稍显复杂的给药方法会给患者带来诸多不便。如何将本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种缓释滴眼液，其特征在于，包括缓释药物和用于分散所述缓释药物的分散液，所述的缓释药物由眼部用药和缓释载体构成，所述缓释载体为复合纳米材料，包含纳米粒子和连接于纳米粒子外部的表面功能修饰层；所述的纳米粒子之间形成若干连通空隙，用于负载或输送所述的眼部用药；所述的表面功能修饰层通过与纳米粒子的连接或断开，控制其所负载的眼部用药的释放和扩散速率。/n

【技术特征摘要】
1.一种缓释滴眼液，其特征在于，包括缓释药物和用于分散所述缓释药物的分散液，所述的缓释药物由眼部用药和缓释载体构成，所述缓释载体为复合纳米材料，包含纳米粒子和连接于纳米粒子外部的表面功能修饰层；所述的纳米粒子之间形成若干连通空隙，用于负载或输送所述的眼部用药；所述的表面功能修饰层通过与纳米粒子的连接或断开，控制其所负载的眼部用药的释放和扩散速率。


2.如权利要求1所述的缓释滴眼液，其特征在于，所述的纳米粒子构成多层层状纳米结构，层间留置有用于稳定负载药物的若干空隙。


3.如权利要求1所述的缓释滴眼液，其特征在于，所述的纳米粒子选择金属氢氧化物纳米粒子或蒙脱土纳米粒子。


4.如权利要求1所述的缓释滴眼液，其特征在于，所述的表面功能修饰层的材料选择聚乙二醇、聚乙烯醇、聚乙烯基吡咯烷酮、聚己内酯、聚甲基丙烯酸甲酯、聚甲基丙烯酸羟乙酯、聚乳酸-羟基乙酸共聚物、聚乳酸-羟基乙酸共聚物与聚乙二醇的嵌段共聚物，壳聚糖、海藻酸钠、透明质酸钠、明胶、胶原、聚氨基酸、蛋白质中的任意一种，或者任意两种以上的混合物。


5.如权利要求1所述的缓释滴眼液，其特征在于，所述的表面功能修饰层通过物理吸附作用连接到纳米粒子表面或者纳米粒子内限定所述空隙的内壁；所述的表面功能修饰层，对内，稳定负载药物并控制药物释放和扩散；对外，通过同性相斥作用保持载体材料在分散液中的均匀分散，通过伪装效应避免载体材料在体内输送过程中被免疫系统清除，通过生物分子特异性识别促进载药纳米粒子向眼内目标组织或细胞的靶向给药。


6.如权利要求1所述的缓释滴眼液，其特征在于，所述的缓释载体负载的眼部用药选择如下药物的一种或几种：
(1)眼表常用抗生素及抗炎药，其包含如下药物的任意一种或几种：喹诺酮类抗生素；氨基糖苷类抗生素；四环素类抗生素；大环内酯抗生素；皮质类固醇药；非类固醇抗炎药；非穿透性类固醇；游离酸类固醇；抗组胺药；
(2)抗青光眼药物，其包含如下药物的任意一种或几种：β-肾上腺能受体阻滞剂；α-肾上腺能受体激动剂；碳酸酐酶抑制剂；前列腺素和前列腺素类似物；
(3)免疫调节药物，其包含如下药物的任意一种或...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙兴怀，孙建国，吴继红，张圣海，赵玉瑾，杨金玲，
申请(专利权)人：复旦大学附属眼耳鼻喉科医院，
类型：发明
国别省市：上海;31