一种盐酸曲美他嗪缓释片及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种盐酸曲美他嗪缓释片及其制备方法。盐酸曲美他嗪缓释片使用聚醋酸乙烯酯和聚维酮混合物与乙基纤维素的混合物作为缓释骨架材料，还含有填充剂、润滑剂和其他辅料。所得的盐酸曲美他嗪缓释片释放度不受原料粒度的影响，混合型缓释骨架材料能够控制盐酸曲美他嗪前期的突释，缓释片的体外释放不受pH环境影响，同时药物的服用次数由普通片的3次降低至2次，提高了患者服药的顺应性。盐酸曲美他嗪缓释片的制备方法可采用直接压片，也可采用水性溶剂湿法制粒压片，制备工艺简单，可连续稳定的批量生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及。
技术介绍
曲美他嗪(Trimetazidine)化学名称为I-(2, 3,4_三甲氧基节基)哌嗪,是第一个3-酮酰基辅酶A硫解酶抑制剂(3-KAT)，它能抑制脂肪酸(FFA)氧化，刺激葡萄糖氧化，并在一定程度上对抗心肌缺血细胞具有保护作用。近年来盐酸曲美他嗪被广泛应用于心绞痛发作的预防性治疗和眩晕耳鸣的辅助性对症治疗。曲美他嗪口服后吸收迅速，半衰期相对较短[t1/2 = (6.0±1.4)h]，曲美他嗪浓度可在24h内稳定，且在给药期间(15d)浓度可维持相对不变。单次口服曲美他嗪20mg， I.8h达到血浆浓度峰值，血浆浓度峰值为53. 6 u g/L，浓度时间曲线下面积可达508. 9 u g/(h*L)0每次口服曲美他嗪20mg，每日2次，连服15d后，血浆浓度峰值可达到84.8iig/L，浓度时间曲线下面积可达831. 4 y g/(h L)。曲美他嗪生物利用度高，可达88. 7%，蛋白结合率约为16%，血浆分布容积为318. 6L，清除半衰期为6h，80%药物从肾脏排泄(其中62%为原形)，总清除率为37. 45L/h。曲美他嗪本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种盐酸曲美他嗪缓释片，其特征在干使用Kollidon SR与こ基纤维素混合物作为缓释骨架材料； 所述的Kollidon SR是指聚醋酸こ烯酯和聚维酮的混合物。2.根据权利要求I所述的盐酸曲美他嗪缓释片，其特征在于所述的盐酸曲美他嗪缓释片中还含有填充剂或润滑剂或其他辅料或其混合物。3.根据权利要求I或2所述的盐酸曲美他嗪缓释片，其特征在干以重量百分比计，各组分占片剂总重量如下15-25%盐酸曲美他嗪、45-55% KollidonSR与こ基纤维素混合物、25-35%填充剂、0-2%润滑剂及0-1 %其他辅料。4.根据权利要求3所述的盐酸曲美他嗪缓释片，其特征在于所述的盐酸曲美他嗪占片剂总重量的17-21%。5.根据权利要求3所述的盐酸曲美他嗪缓释片，其特征在干所述的KollidonSR与こ基纤维素混合物占片剂总重量的48-53%。6.根据权利要求3所述的盐酸曲美他嗪缓释片，其特征在干所述的KollidonSR与こ基纤维素的重量比为1-10 I。7.根据权利要求3所述的盐酸曲美他嗪缓释片，其特征在于所述的填充剂选自微晶纤维素、乳糖、淀粉...

【专利技术属性】
技术研发人员：王晶翼，王婧璨，杨清敏，李长军，李颖，张明会，
申请(专利权)人：齐鲁制药有限公司，
类型：发明
国别省市：