一种环烯基在β位取代的丙氨酸的不对称合成方法技术

技术编号:8455882 阅读:341 留言:0更新日期:2013-03-22 03:36
本发明专利技术涉及一种如式I所示的对映体富集的环烯基取代的丙氨酸的制备方法。该制备方法通过在合适的溶剂中,在过渡金属与手性磷配体络合成的催化剂存在条件下,对如式V所示的不饱和氨基酸进行不对称氢化反应,制备式IA或IB所示的对映体富集的环烯基取代的丙氨酸。式IA或IB所示的丙氨酸是ACE抑制剂雷米普利和培哚普利的主要中间体。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种不对称制备光学纯的¢-环烯基取代的丙氨酸(式I,式IA和式IB)的方法,该P -环烯基取代的丙氨酸易于转化成为ACE抑制剂雷米普利III和培哚普利IV的主要中间体环状氨基酸II。权利要求1.一种如式I所示的对映体富集的环烯基取代的丙氨酸化合物的合成方法,2.如权利要求I所述的合成方法,其特征在于所述的过渡金属-手性膦配体络合物催化剂结构如下M(L) (P*)X 其中M为Rh、Ru、Ir,或它们的盐或络合物; L为1,5-环辛二烯或者2,5-降冰片二烯; P*为手性膦化合物; X为阴离子。3.如权利要求2所述的合成方法,其特征在于所述的P*为ScRp-DuanPhos,RcSp-DuanPhos, SSRR-TangPhos, BINAP,DuPhos 或 BPE。4.如权利要求I 3任一项所述的合成方法,其特征在于X为四卤化硼。5.如权利要求4所述的合成方法,其特征在于X为BF4。6.如权利要求I 5任一项所述的合成方法,其特征在于所述的催化剂为BF4或BF4。7.如权利要求I 6任一项所述的合成方法,其特征在于所述的不饱和氨基酸化合物V的制备方法包括本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:刘自军林三慧李文革朱景仰刘新军张晓娟陆辉熊飞田重威
申请(专利权)人:凯瑞斯德生化苏州有限公司
类型:
国别省市:

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