乌头碱型生物碱及其制备方法和以该化合物为强心和抗心衰活性成分的药物组合物及用途技术

本发明专利技术涉及具有强心和抗心衰作用的式I-IX乌头碱型生物碱及其药物上可接受的盐、制备方法、含有它们的药物组合物及其用于强心和抗心衰药物中的用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及具 有药用价值的乌头碱型生物碱式I-VIII化合物、及其药物组合物； 同时，还涉及到化合物III、V、VI、VII和VIII的制备方法以及化合物I-IX的用途。
技术介绍
中药附子为毛茛科植物乌头{Aeoniturn carmichaeli Debx.)的子根的加工品。 具有回阳救逆，补火助阳，散寒止痛，用于亡阳虚脱、肢冷脉微、心阳不足、胸痹心痛、虚寒吐泻、朊腹冷痛，肾阳虚衰、阳萎宫冷、阴寒水肿，阳虚外感，寒湿痹痛(中国药典，2010年版一部，第177-178页)。在我国附子资源丰富，分布较广，作为著名中药广泛用于临床。研究发现附子中的强心成分有消旋去甲乌药碱(t/7-demethylcoclaurine) (T. Kosuge et al, Chem. Pharm. BulX, 1976, 24: 176-178)、氯化甲基多巴胺(coryneine chloride) (C. Lammp, Plata Medica, 1979, 35:150-)、猪毛菜定喊(salsoline)(陈迪华等，身学学瘦，1982，17: 792-794)、尿嘧啶(uracil) {場本文档来自技高网...

【技术保护点】
式?I?VIII所示的乌头碱型生物碱或其药用盐。2012105151899100001dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】
1.式I-VIII所示的乌头碱型生物碱或其药用盐。2.一种药物组合物，其包含权利要求I所述的乌头碱型生物碱或其药用盐和药学上可接受的载体。3.根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于所述药物组合物为油膏、凝胶剂、糊齐U、喷雾剂、洗剂、悬浮剂、活性成分在水和非水稀释剂中的溶液剂或乳剂、糖浆、颗粒或粉剂。4.根据权利要求2-3中任一项所述的药物组合物，其特征在于所述药物组合物选自以下组合物中的一种5.权利要求I所述的乌头碱型生物碱或药用盐在制备强心剂和抗心衰剂方面的用途。6.权利要求2-4所述的药物组合物在制备强心剂和抗心衰剂方面的用途。7.权利要求I所述式III化合物的制备方法，包括以下步骤 1)查斯曼宁(X)与乙酸酐室温反应10-20小时，常法处理，得白色固体物，此再溶于20-40倍量的冰乙酸，另加入3-5摩尔当量的N-溴代丁二酰亚胺，常温反应2-10小时，减压浓缩，得白色固体物，硅胶层析分离，以石油醚、丙酮、氯仿、二氯甲烷和甲醇或它们的混合溶液为洗脱液，得N-去乙基-二乙酰查斯曼宁(XI)；8.权利要求I所述式V化合物和式VI化合物的制备方法，其特征在于(I)...

【专利技术属性】
技术研发人员：王锋鹏，晁若冰，简锡贤，丁家昱，陈东林，
申请(专利权)人：四川大学，
类型：发明
国别省市：