【技术实现步骤摘要】
,3,4,5-四氢-1,5-甲桥-1h-3-苯并氮杂卓盐酸盐的合成方法
本专利技术涉及有机中间体的合成,尤其涉及ー种合成,3,4,5-四氢-1,5-甲桥-1H-3-苯并氮杂卓盐酸盐的方法。
技术介绍
伐伦克林(Varenicline),结构式(I)权利要求1.一种,3, 4, 5-四氢-1,5-甲桥-1H-3-苯并氮杂卓盐酸盐的合成方法,其特征在于包括下述步骤 (1)2-茚酮和通式3所示化合物及多聚甲醛在碱性或酸性条件下进行Mannich反应,生成通式2所示中间体; (2)步骤(I)反应所得通式2所示中间体在碱性或酸性条件下经还原剂作用将羰基还原为亚甲基,并经脱苄基反应得到伐伦克林中间体(II),反应式为2.如权利要求I所述,3,4,5-四氢-1,5-甲桥-1H-3-苯并氮杂卓盐酸盐的合成方法,其特征在于步骤(I)所采用的碱性试剂选自三乙胺、二异丙基乙胺、碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钾、氢氧化钠、甲醇钠和乙醇钠中的一种或几种;所采用的酸性试剂为醋酸或甲基三氯硅烷。3.如权利要求I所述,3,4,5-四氢-1,5-甲桥-1H-3-苯并氮杂卓盐酸盐的合成方法,其特征在于步骤(I)的反应溶剂选自C1-C6的低级醇、乙腈、THF和甲苯中的一种或几种。4.如权利要求3所述,3,4,5-四氢-1,5-甲桥-1H-3-苯并氮杂卓盐酸盐的合成方法,其特征在于所述的C1-C6低级醇为甲醇、乙醇和丁醇中的一种。5.如权利要求I所述,3,4,5-四氢-1,5-甲桥-1H-3-苯并氮杂卓盐酸盐的合成方法,其特征在于步骤(I)的反应温度为-1(T6(TC。6.如权利要求I所述,3,4, ...
【技术保护点】
一种伐伦克林中间体2,3,4,5?四氢?1,5?甲桥?1H?3?苯并氮杂卓盐酸盐的合成方法,?其特征在于包括下述步骤:(1)2?茚酮和通式3所示化合物及多聚甲醛在碱性或酸性条件下进行Mannich反应,生成通式2所示中间体;(2)步骤(1)反应所得通式2所示中间体在碱性或酸性条件下经还原剂作用将羰基还原为亚甲基,并经脱苄基反应得到伐伦克林中间体(II),反应式为:其中,R基团选自?H、?Me、?Et、?iPr、?t?Bu。2011101588229100001dest_path_image001.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:郑杰,黄鲁宁,张席妮,
申请(专利权)人:上海科胜药物研发有限公司,
类型:发明
国别省市:
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