3-巯基-1-（1，3-噻唑啉-2-基）-氮杂环丁烷盐酸盐晶体及其制备方法技术

本发明专利技术提供一种3-巯基-1-（1，3-噻唑啉-2-基）-氮杂环丁烷盐酸盐晶体，通过X射线粉末衍射检测，在衍射角度(2θ)具有特征吸收峰，如图1所示。本发明专利技术还提供这种3-巯基-1-（1，3-噻唑啉-2-基）-氮杂环丁烷盐酸盐晶体的制备方法，它是将含有3-巯基-1-（1，3-噻唑啉-2-基）-氮杂环丁烷盐酸盐的油状物加入到一种或两种混合溶剂中，在0-40℃温度下结晶，过滤得到结晶形态的3-巯基-1-（1，3-噻唑啉-2-基）-氮杂环丁烷盐酸盐。本发明专利技术的3-巯基-1-（1，3-噻唑啉-2-基）-氮杂环丁烷盐酸盐晶体具有独特的晶体形状，其结晶具有纯度高，稳定，有利于保存等特性。

【技术实现步骤摘要】
3-巯基-1-（1，3-噻唑啉-2-基）-氮杂环丁烷盐酸盐晶体及其制备方法
本专利技术属于有机药物合成
，涉及结晶形态氮杂环丁烷类化合物及其制备方法，特别是3-巯基-1-（1，3-噻唑啉-2-基）-氮杂环丁烷盐酸盐晶体及其制备方法。
技术介绍
近年来，四元氮杂环丁烷类化合物作为医药中间体，已用于多种药物的基团修饰与结构改造，成功地制备了大量新化合物，其中许多化合物具有良好的药物活性。结晶形态3-巯基-1-（1，3-噻唑啉-2-基）-氮杂环丁烷盐酸盐(Ⅰ)作为泰比培南酯的重要中间体，用于与MAP缩合、脱除羧基保护、酯化反应制备碳青霉烯类抗菌药物泰比培南酯。泰比培南酯(TebipenemPivoxil)是全球第一个上市的口服碳青霉烯类抗生素，作为前药，泰比培南酯通过水解为活性成分泰比培南发挥抗菌作用。其抗菌谱广，对临床分离株如甲氧西林敏感金葡菌(MSSA)、甲氧西林敏感菌(MSSE)、甲氧西林敏感凝固酶阴性葡萄球菌(MS-CoNS)，尤其是对耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)的活性很强。临床用于儿科病人耳鼻喉和上呼吸道感染、持续性中耳炎、细菌性肺炎的治疗。与传统的注射用碳青霉烯类药物相本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种?3?巯基?1?（1，3?噻唑啉?2?基）?氮杂环丁烷盐酸盐晶体，其特征在于使用Cu?Kα辐射，以度2θ表示的X?射线粉末衍射光谱如图1所示。

【技术特征摘要】
1.一种3-巯基-1-（1，3-噻唑啉-2-基）-氮杂环丁烷盐酸盐晶体的制备方法，其特征在于，它是将含有3-巯基-1-（1，3-噻唑啉-2-基）-氮杂环丁烷盐酸盐的油状物加入到一种或两种混合结晶溶剂中，在0-40℃温度下结晶，过滤得到结晶形态的3-巯基-1-（1，3-噻唑啉-2-基）-氮杂环丁烷盐酸盐；其中油状物与一种或两种混合溶剂的重量体积比为1：3～1...

【专利技术属性】
技术研发人员：周永健，赵一飞，边颖，苏艳华，宫雪，冯昱，
申请(专利权)人：天津市医药集团技术发展有限公司，
类型：发明
国别省市：