一种2-[[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]氨基]-4-吡啶基-5-噻唑甲醛及其还原产物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种2-[[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]氨基]-4-吡啶基-5-噻唑甲醛及其还原产物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：以2-[[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]氨基]-4-吡啶基噻唑和多聚甲醛为原料，一步醛基化反应制备2-[[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]氨基]-4-吡啶基-5-噻唑甲醛。将制备的2-[[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]氨基]-4-吡啶基-5-噻唑甲醛与NaBH4反应，制备2-[[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]氨基]-4-吡啶基-5-噻唑甲醛的还原产物即2-[[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]氨基]-4-吡啶基-5-噻唑甲醇。本发明专利技术采用一步法醛基化反应，反应过程简单、收率高、环保性好。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及，属于化学合成

技术介绍
Ci7烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs)是一类五元配体门控离子通道，广泛分布在神经系统中(包括大脑皮层和海马)。活化的nAChRs导致一个快速失活的内向电流，它主要是通过钙离子通道进入激活细胞激酶，进一步的药理研究表明，激活α 7通道提高认知性能，包括注意力的缺失，学习，工作记忆，认知灵活性。2- 氨基]-4-吡啶基-5-噻唑衍生物是一种新型高选择性的α 7烟碱型乙酰胆碱受体。专利W003015773A2，W02007031440A2都报道了此类化合物在作为一种新型的α 7烟碱型乙酰胆碱受体在相关疾病中的作用。 文献冊200703144(^2报道的合成2-氨基]_4_吡啶基-5-噻唑甲醇的方法是用1-(6-氨基-3-吡啶基)乙酮和1-(4-氟-3-(三氟甲基)苯基)硫脲反应得到2-氨基]-4-吡啶基噻唑，然后通过溴化，再在_78°C下通过和丁基锂反应，再加DMF后得到醛基化产物2- 氨基]-4-吡啶基-5-噻唑甲醛，然后再在氢化锂铝下还原得到目标产物，其中醛基化反应前需要预先溴代活化，且反应需要在低温下进行，两步反应的总产率在5本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种2？[[4？氟？3？(三氟甲基)苯基]氨基]？4？吡啶基？5？噻唑甲醛的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：以2？[[4？氟？3？(三氟甲基)苯基]氨基]？4？吡啶基噻唑和多聚甲醛为原料，一步醛基化反应制备2？[[4？氟？3？(三氟甲基)苯基]氨基]？4？吡啶基？5？噻唑甲醛。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王伟，方海林，范大和，
申请(专利权)人：盐城工学院，
类型：发明
国别省市：