新颖化合物,其合成方法及治疗用途技术

技术编号:8383389 阅读:245 留言:0更新日期:2013-03-07 00:22
公开了新颖化合物。这些化合物一般包含有酸性基团,碱性基团,取代的氨基或N-酰基和具有选择性羟基化的烷基部分的基团。还公开了包含本发明专利技术的抑制剂的医药组合物。还公开了在可能含有神经氨酸苷酶的试样中抑制神经氨酸苷酶的方法。还公开了带标记的本发明专利技术化合物的抗原材料、聚合物、抗体、共轭物及检测神经氨酸苷酶活性的测定方法。(*该技术在2016年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
,其合成方法及治疗用途的制作方法
神经氨酸苷酶(亦称为唾液酸酶,酰基神经氨酸基水解酶,及EC3. 2. I. 18)为动物与许多微生物中常见的酶。它为一种糖水解酶,自糖蛋白,糖脂与寡糖分解末端α-酮苷键结的唾液酸。许多含神经氨酸苷酶的微生物对人类及其他动物(包括家禽,马,猪与海豹)为致病性。这些致病生物包括流行性感冒病毒。神经氨酸苷酶与流行性感冒病毒的致病性有关。它被认为用来帮助刚合成的病毒粒子自被感染的细胞中脱出,并帮助病毒在呼吸道粘液中移动(通过其水解酶活性)。_5] 相关技术简述Itzstein,Μ. von 等人在"Nature " ,363(6428) :418-423 (1993)中公开了流行性感冒病毒复制的唾液酸酶基抑制剂的理论设计。Colman, P. M.等人在 International Patent Publication No. WO 92/06691 (Int.App. No. PCT/AU 90/00501,1992 年 4 月 30 日公开)中,Itzstein,L. M. von 等人在欧洲专利公开号 0539 204A1 (EP APP. No.本文档来自技高网...

【技术保护点】
下式化合物:或其药学上可接受的盐,其中,E1为?CO2H,?CO2R5;G1为?N(R11)2,?N(R11)C(N(R11))(N(R11)2),或?C(R11)2?N(R11)2;T1为?NH(C(O)CH3),?NH(C(O)CH2F),?NH(C(O)CHF2),或?NH(C(O)CF3);U1为?OR4,?SR4,NHR4或N(R4)2;R4独立地为1?12个碳原子的烷基,2?12个碳原子的链烯基;或2?12个碳原子的炔基;并且R5为1?12个碳原子的烷基;R11独立地为H或R4。FSA00000782285700011.tif

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:诺伯特·毕乔夫伯格金正恩威勒德·雷刘洪涛马修·威廉斯
申请(专利权)人:吉里德科学公司
类型:发明
国别省市:

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