一种含有埃索美拉唑镁的肠溶片剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种含埃索美拉唑镁的肠溶片剂及其制备方法。该肠溶片是由以埃索美拉唑为活性成分的内层片芯、中间隔离层以及肠溶衣保护层组成。本发明专利技术克服了主药不稳定，易氧化分解的情况，所制得的肠溶片包衣均匀，衣层致密，释放度达到90%以上，显著提高了生物利用度，保障了用药的安全有效，质量稳定、可靠，符合现阶段企业规模化生产需求，极具市场开发前景。

【技术实现步骤摘要】
一种含有埃索美拉唑镁的肠溶片剂
本专利技术属于药物制剂
，涉及一种含有埃索美拉唑镁的肠溶片剂制备方法，本专利技术同时提供了一种质量安全、稳定性好的埃索美拉唑镁肠溶片。
技术介绍
埃索美拉唑（Esomeprazole）是一种新型的质子泵抑制剂(PPI)，为奥美拉唑的S-旋光异构体,其作用机制类似于奥美拉唑，通过特异性抑制胃壁细胞质子泵减少胃酸分泌。经大量临床实验和药物研究证实:与奥美拉唑等PPI相比其肝脏首关效应较低，血浆清除率更缓慢，药物血浆浓度更高，维持胃内pH>4的时间更长,抑酸效率更高,疗效优于前两代PPI，个体差异小。由于具有代谢优势，埃索美拉唑较奥美拉唑具有更高的生物利用度和更一致的药代动力学，使到达质子泵的药物增加，抑酸效果优于其他PPI,现已广泛应用于临床治疗胃食管反流病、上消化道出血、应激性溃疡、十二指肠溃疡、根除幽门螺杆菌(HP)、卓-艾氏综合征等相关疾病。CN102406628A中国专利技术专利公布了一种埃索美拉唑镁肠溶小丸的制备方法，其特征在于肠溶小丸通过制备含药丸芯以及包肠溶衣工序制得。该工艺未能把主药成分与包衣层很好地分离，严重影响产品稳定性，可本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含有埃索美拉唑镁的肠溶片剂及其制备方法，其制备方法包括：①制备以埃索美拉唑为活性成分的内层片芯的步骤；②对内层片芯进行包中间隔离层的步骤；③对包中间隔离层后进行包肠溶衣保护层的步骤。

【技术特征摘要】
1.一种含有埃索美拉唑镁的肠溶片剂，制备方法包括：①制备以埃索美拉唑镁为活性成分的内层片芯的步骤；②对内层片芯进行包中间隔离层的步骤；③对包中间隔离层后进行包肠溶衣保护层的步骤；其特征在于：以埃索美拉唑镁为活性成分的内层片芯，按重量百分比由以下成分组成：埃索美拉唑镁5%～20%、填充剂60%～80%、抗酸剂5%~20%、润滑剂0.9%～2%、粘合剂适量；中间隔离层按重量比由以下物质组成：二氧化钛10%~20%、羟丙甲纤维素65%~75%、缓冲剂4%~8%、聚乙二醇-60005%~10%；肠溶衣保护层按重量比由以下物质组成：聚（甲基）丙烯酸树脂和/或聚醋酸乙烯酞酸酯70%~85%、滑石粉10%~15%、聚乙二醇-60002%~15%、酸碱调节剂0.5%~2%。2.根据权利要求1所述的一种含有埃索美拉唑镁的肠溶片剂，其特征在于，以埃索美拉唑镁为活性成分的内层片芯包含填充剂为乳糖、预胶化淀粉、甘露醇、微晶纤维素中的一种或两种以上的混合物；抗酸剂为氧化镁、碳酸钙、碳酸镁中的一种或两种以上的混合物；润滑剂为微粉硅胶、硬脂酸镁、硬脂酸、滑石粉中的一种或两种以上的混合物；粘合剂为淀粉浆、羟丙甲纤维素水溶液、聚乙烯吡咯烷酮水溶液中的一种或两种以上的混合物。3.根据权利要求1所述的一种含有埃索美拉唑镁的肠溶片剂，其特征在于，制备以埃索美拉唑镁为活性成分的内层片芯包含以下步骤：①原辅料处理：原辅料用100目筛网过筛；②按处方量称取埃索美拉唑镁、填充剂以及抗酸剂按等量递增法混合均匀，喷入粘合剂适量，制成软材；③制湿粒：取上述软材置于摇摆式颗粒机中通过24目尼龙筛制粒；④干燥：将湿颗粒放置沸腾干燥机中干燥，控制物料温度30℃...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈敏，张静，贺莲，吴健民，吴锋，朱敏，刘娟，
申请(专利权)人：康普药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：