一种阿扎那韦的制备方法技术

本发明专利技术属于化工医药领域，具体涉及一种阿扎那韦的制备方法，反应式如下图所示。本发明专利技术以DEPBT作为缩合剂，1-[4-(吡啶-2-基)-苯基]-4(S)-羟基-5(S)-2,5-二氨基-6-苯基-2-氮杂己烷和N-甲氧羰基-L-叔亮氨酸在有机溶剂中反应得到阿扎那韦单体。现有文献中该反应的缩合剂常用为TPTU、碳二亚胺类与苯三唑类化合物联用或单独使用碳二亚胺类化合物，但这些化合物价格昂贵、有毒且污染大。本发明专利技术用价格便宜、安全环保的DEPBT作为缩合剂，提供了一种经济可行、安全环保、收率高、产品易分离的阿扎那韦制备方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药化工领域，具体涉及。
技术介绍
阿扎那韦，英文名Atazanavir，是由美国百时美-施贵宝公司研制的开链氮杂拟肽化合物，是一种新型HIV-I蛋白酶抑制剂，化学结构如下式I所示，权利要求1.，其特征在于，1--4(S)-羟基-5 (S) -2，5- 二氨基-6-苯基-2-氮杂己烷和N-甲氧羰基-L-叔亮氨酸在有机溶剂中，在DEPBT的存在下反应，得到阿扎那韦单体。2.根据权利要求I所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为选自四氢呋喃、二氯甲烷、氯仿、丁酮、三乙胺、N-甲基吗啉或甲基异丁基酮的单一溶剂或混合溶剂。3.根据权利要求I所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为选自二氯甲烷、四氢呋喃、N-甲基吗啉或三乙胺的混合溶剂。4.根据权利要求I所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为二氯甲烷和N-甲基吗啉混合溶剂或四氢呋喃和三乙胺混合溶剂。5.根据权利要求I所述的制备方法，其中1--4(S)_羟基-5 (S)-2，5- 二氨基-6-苯基-2-氮杂己烷由I-_4(S)_羟基-5 (S) -2, 5- 二 -6-苯基-2-氮杂己烧经脱保护基反应制得。6.根据权利要求本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种阿扎那韦的制备方法，其特征在于，1？[4？(吡啶？2？基)？苯基]？4(S)？羟基？5(S)？2,5？二氨基？6？苯基？2？氮杂己烷和N？甲氧羰基？L？叔亮氨酸在有机溶剂中，在DEPBT的存在下反应，得到阿扎那韦单体。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：车大庆，朱国良，
申请(专利权)人：浙江九洲药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：