一种白蛋白结合型紫杉醇纳米粒冻干制剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种白蛋白结合型紫杉醇纳米粒冻干制剂及制备方法。该制剂由以下组分组成(按重量百分比计)：无菌紫杉醇（纳米级）0.1-2%、人血清白蛋白（纳米级）0.2-60%、表面活性剂0.2-60%、油相0.2-30%、冻干骨架剂0.2-60%、pH调节剂0.1-5%、稳定剂0.1-5%。本发明专利技术提供的一种白蛋白结合型紫杉醇纳米粒冻干制剂，可提高紫杉醇的稳定性和安全性，延长药效，提高靶向能力。选择白蛋白为载体和合适的配比能够保护药物免受环境影响，隔离活性成分，降低挥发性和毒性，可获得适宜的释药速度，起到作用和缓而持久、不良反应较少的效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种白蛋白结合型紫杉醇纳米粒冻干制剂及制备方法。
技术介绍
紫杉醇是从红豆杉属植物中分离纯化得到的天然抗肿瘤药物。是新型抗微管药物，通过促进微管蛋白聚合，抑制解聚，保持微管蛋白稳定，抑制细胞有丝分裂。体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用，可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。药理和临床研究发现，紫杉醇具有广谱的抗癌活性，对卵巢癌和乳腺癌有独特的疗效，是继顺钼和阿霉素后最有希望的化疗药物，被国内外专家誉为90年代抗肿瘤药最重 大成就之一。紫杉醇注射液是治疗卵巢癌、乳腺癌、肺癌、鼻咽癌等实体肿瘤的一线用药。对于头颈癌、食管癌，精原细胞瘤，复发非何金氏淋巴瘤等有一定疗效。是治疗难治性卵巢癌的最有效药物之一，在治疗乳腺癌疾病中占有重要地位；是高效、低毒和广谱的抗癌药，也是目前市场需求量最大和市场销售额增长最快的抗癌药，约占化疗药的30%以上。目前临床最为常用的紫杉醇制剂是Bristol-MyersSquibb公司的紫杉醇注射液(Taxol)，采用聚氧乙烯蓖麻油和无水乙醇作为混合溶媒制成。处方中的聚氧乙烯蓖麻油会引起体内组胺释放，从而导致给药后部分患者会出现药物性皮疹、本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种白蛋白结合型紫杉醇纳米粒冻干制剂，其特征在于，由以下组分组成(按重量百分比计)：无菌紫杉醇（纳米级）0.1？2%、人血清白蛋白（纳米级）0.2？60%、表面活性剂0.2？60%、油相0.2？30%、冻干骨架剂0.2？60%、pH调节剂0.1？5%、稳定剂0.1？5%。

【技术特征摘要】
1.一种白蛋白结合型紫杉醇纳米粒冻干制剂，其特征在于，由以下组分组成(按重量百分比计)无菌紫杉醇(纳米级)O. 1_2%、人血清白蛋白(纳米级)O. 2-60%、表面活性剂O.2-60%、油相 O. 2-30%、冻干骨架剂 O. 2-60%、pH 调节剂 O. 1_5%、稳定剂 O. 1_5%。2.根据权利要求I所述的一种白蛋白结合型紫杉醇纳米粒冻干制剂，其特征在于所述表面活性剂为磷脂、聚山梨酯、聚乙二醇十二羟基硬脂酸酯的一种或几种，其中磷脂为大豆磷脂、蛋黄磷脂或合成磷脂，所述磷脂纯度为85%以上。3.根据权利要求I所述的一种白蛋白结合型紫杉醇纳米粒冻干制剂，其特征在于所述油相为橄榄油、薏苡仁油、三丁酸甘油酯、三辛酸甘油酯、十四酸异丙酯的一种或几种。4.根据权利要求I所述的一种白蛋白结合型紫杉醇纳米粒冻干制剂，其特征在于所述冻干骨架剂为甘露醇、蔗糖、乳糖、海藻糖、麦芽糖中的一种或...

【专利技术属性】
技术研发人员：魏雪纹，李强，
申请(专利权)人：海南中化联合制药工业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：