一种盐酸去氧肾上腺素口腔速溶膜及其制备方法技术

本发明专利技术属医药技术领域，涉及一种盐酸去氧肾上腺素口腔速溶膜及其制备方法。其口味良好，在口腔内能快速溶解或崩解，释药迅速，吞咽后在胃肠道内快速吸收起效。本发明专利技术的盐酸去氧肾上腺素口腔速溶膜用于消除鼻咽部粘膜充血，缓解鼻粘膜充血、肿胀，减轻感冒、流行性感冒、变态反应或非过敏性鼻炎等引起鼻塞症状。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂领域，涉及，用于消除鼻咽部粘膜充血，缓解鼻粘膜充血、肿胀，减轻感冒、流行性感冒、变态反应或非过敏性鼻炎等引起的鼻塞症状。
技术介绍
感冒是由病毒、混合感染或变态反应引起的上呼吸道卡他性疾病；多数由呼吸道病毒引起的，其中以冠状病毒和鼻病毒为主要致病病毒。病毒侵入粘膜尤其是鼻粘膜，可使血管扩张、充血，组织肿胀，分泌物增多，影响鼻腔的通气，使鼻腔单侧或双侧堵塞，引起鼻塞。擤出鼻涕后可减轻，常伴有头昏、头痛、怠倦、思想不集中、记忆力减退、鼻涕倒流，进入咽部由口吐出痰液等表现。 鼻塞是感冒的常见症状，但却严重影响人们的工作和生活。鼻塞导致呼吸不畅，且张口呼吸导致上颚干燥，甚于让人夜不能寐。长时间拧鼻涕很容易伤到粘膜内，而且手部长时间接触鼻涕影响卫生，可能会延长病程并增加传染给他人的机会，对人们的生活造成很多不便。减充血剂可以使鼻腔的黏膜血管收缩以达到达到改善鼻通气/呼吸状况和缩短感冒病程。临床口服鼻减充血剂的活性成分多采用拟肾上腺素类作为鼻减充血剂。其可收缩上呼吸道毛细血管，减少鼻腔血流量，消除鼻咽部粘膜充血，缓解鼻粘膜充血、肿胀，减轻感冒、流行性感冒、过敏或其他呼吸疾病(如鼻窦炎、支气管炎等)引起的鼻塞症状。在我国，多采用伪麻黄碱或甲基麻黄碱作为减鼻充血活性成分，且已上市应用多年。因麻黄碱与其人工合成的衍生物安非他命(Methamphetamine)结构类似，提取后可制造冰毒，造成了严重的社会危害和公共卫生问题。美国于2006年实施Combat Methamphetamine EpidemicAct of 2005联邦法案，约束麻黄碱类药物的应用。我国国家药品监督管理局相继制定了有关麻黄碱类制剂的一系列政策法规，强化了含有黄碱类制剂的生产经营管理，限制此类药物的销售。盐酸去氧肾上腺素为直接作用于受体的拟交感按药物，直接选择性兴奋α受体，引起上呼吸道毛细血管收缩，扩张支气管，减少鼻腔血流量，消除鼻咽部粘膜充血，缓解鼻粘膜充血、肿胀，减轻感冒、流行性感冒、过敏或其他呼吸疾病(如鼻窦炎、支气管炎等)引起的鼻塞症状。因其不引发内源性盐酸去氧肾上腺素的释放，不易产生如失眠、焦虑、烦躁和坐立不安等刺激中枢神经系统相关的副作用国外已将盐酸去氧肾上腺素及其药剂学可接受的盐广泛用作口服减鼻充血剂，替代伪麻黄碱进行应用。美国许多盐酸去氧肾上腺素的单方和复方的多种剂型制剂已作为非处方类药物销售。盐酸去氧肾上腺素类产品，目前我国仅有盐酸去氧肾上腺素注射液上市，作为抗休克血管活性药与改善心脑循环药，治疗休克及麻醉时维持血压与治疗室上性心动过速
技术实现思路
本专利技术的目的之一在于提供一种口味良好、在口腔内迅速溶解、释药迅速的盐酸去氧肾上腺素口腔速溶膜，每片膜含盐酸去氧肾上腺素10mg。本专利技术的另外一个目的是提供盐酸去氧肾上腺素口腔速溶膜的制备工艺，通过选择适合的掩味剂、成膜材料、填充剂和甜味剂，制备盐酸去氧肾上腺素口腔速溶膜，制备工艺简便易行，成本低廉。本专利技术提供的盐酸去氧肾上腺素口腔速溶膜包含以下组分盐酸去氧肾上腺素、掩味剂、成膜材料、填充剂、甜味剂、增塑剂、着色剂和香精。所述成膜材料选自黄原胶、羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、海藻酸钠、明胶、糊精、虫胶、阿拉伯胶、甲基纤维素、高取代羟丙甲纤维素、聚维酮、琼脂、海藻酸中的一种或其混合物；本专利技术优选的成膜材料为黄原胶和羟丙甲纤维素的组合或者黄原胶和羧甲基纤维素钠的组合。所述填充剂选自微晶纤维素、甘露糖醇、乳糖、山梨醇、木糖醇、麦芽糖醇、低取代 羟丙基纤维素、淀粉、预胶化淀粉中的一种或其混合物；优选微晶纤维素。所述甜味剂选自三氯蔗糖、阿斯巴甜、甜菊苷、甘草甜素、糖精、糖精钠中的一种或其混合物。所述增塑剂选自甘油、聚乙二醇、丙二醇、硅油、聚丙二醇、己二醇中的一种或其混合物。所述的盐酸去氧肾上腺素口腔速溶膜按重量计，其组成为盐酸去氧肾上腺素10重量份掩味剂IO 20重量份填充剂5 20重量份甜味剂I IO重量份成膜材料I 10重量份增塑剂I 4重量份着色剂O O. I重量份香精O 3重量份本专利技术提供的盐酸去氧肾上腺素口腔速溶膜的制备方法包括如下步骤A.制备含盐酸去氧肾上腺素的药树脂混悬液称取盐酸去氧肾上腺素，用500倍(V/W)水溶解，室温下搅拌溶解后加入波拉克林钾树脂，连续搅拌进行离子交换I小时，即得盐酸去氧肾上腺素药树脂混悬液；B.混合、涂膜向A所得的混悬液中加入填充剂和甜味剂，搅拌使其分散均匀，再加入一种成膜材料，静置溶胀I小时，然后搅拌下加入另一种成膜材料的水溶液，搅拌均匀后加入增塑剂、着色剂和香精，混合均匀后脱气，得到含盐酸去氧肾上腺素的混悬胶液，将其均匀的涂在平板上，干燥；C.脱膜，裁切成一定大小，包装，即得。本专利技术的盐酸去氧肾上腺素口腔速溶膜具有如下优势口味良好，服药时无需饮水，在口腔内快速溶解，患者用药依从性高；制备工艺简单，成本低廉。具体实施例方式本专利技术通过以下实施例作进一步阐述，但本专利技术的范围并不限于这些实施例。所以，在本专利技术的方法前提下对本专利技术的简单改进均属本专利技术要求保护的范围。实施例I每片含盐酸去氧肾上腺素10. Omg,每1000片盐酸去氧肾上腺素膜剂的组成为盐酸去氧肾上腺素lO.Og 波拉克林钾lO.Og微晶纤维素12.0g二氯鹿糖6.Og羧甲基纤维素钠4.0g黄原胶0.72g甘油2.4g色素0.012g果味液体香精4.0g水5245g本专利技术提供的盐酸去氧肾上腺素口腔速溶膜的制备方法包括如下步骤A.制备含盐酸去氧肾上腺素的药树脂混悬液称取盐酸去氧肾上腺素，用500倍(V/W)水溶解，室温下搅拌溶解后加入波拉克林钾树脂，连续搅拌进行离子交换I小时，即得盐酸去氧肾上腺素药树脂混悬液；B.混合、涂膜向A所得的混悬液中加入微晶纤维素和三氯蔗糖，搅拌使其分散均匀，再加入羧甲基纤维素钠，静置溶胀I小时，然后搅拌下加入O. 3%黄原胶水溶液，搅拌均匀后加入30%甘油水溶液、O. 3%胭脂红色素溶液和果味液体香精，混合均匀后脱气，得到含盐酸去氧肾上腺素的混悬胶液，将其均匀的涂在平板上，干燥；C.脱膜，裁切，包装，即得。评价该膜剂呈粉红色，韧性较好，在口腔内溶解快，口味香甜，溶化时间为20s。实施例2每片含盐酸去氧肾上腺素10. Omg,每1000片盐酸去氧肾上腺素膜剂的组成为盐酸去氧肾上腺素lO.Og波拉克林钾20.0g微晶纤维素12.0g阿斯巴甜6.0g羟丙甲纤维素6.0g 黄原胶0.72g甘油2.4g色素0.012g果味液体香精4.0g水5245g本专利技术提供的盐酸去氧肾上腺素口腔速溶膜的制备方法包括如下步骤A.制备含盐酸去氧肾上腺素的药树脂混悬液称取盐酸去氧肾上腺素，用500倍(V/W)水溶解，室温下搅拌溶解后加入波拉克林钾树脂，连续搅拌进行离子交换I小时，即得盐酸去氧肾上腺素药树脂混悬液；B.混合、涂膜向A所得的混悬液中加入微晶纤维素和阿斯巴甜，搅拌使其分散均匀，再加入羟丙甲纤维素，静置溶胀I小时，然后搅拌下加入O. 3%黄原胶水溶液，搅拌均匀后加入30%甘油水溶液、O. 3%胭脂红色素溶液和果味液体香精，混合均匀后脱气，得到含盐酸去氧肾上腺素的混悬胶液，将其均匀的涂在平板上，干燥；C.脱膜，裁切，包装，即得。评价该膜剂呈粉红色，韧性较好，在口腔内本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种盐酸去氧肾上腺素口腔速溶膜，其特征在于含有治疗有效剂量的活性成分盐酸去氧肾上腺素、掩味剂、成膜材料，以及必要的药学可接受的填充剂、甜味剂、增塑剂，还可根据需要加入着色剂和香精。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：赵伟，卢欣，李化淋，
申请(专利权)人：天津市聚星康华医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：