(6R,7R)-3-羟甲基-7-[α-(N,N’-二异丙基脒硫基)-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]-辛-2-烯-2-甲酸内铵盐制造技术

本发明专利技术属于化学制药领域，涉及(6R，7R)-3-羟甲基-7-[α-(N，N’-二异丙基脒硫基)-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4，2，0]-辛-2-烯-2-甲酸内铵盐及其制备方法和用途。利用两相法，7-氨基-3-羟甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸与溴乙酰溴反应，得到中间体A；该中间体A与N’N-二异丙基硫脲反应，得到本发明专利技术的化合物。本发明专利技术的化合物对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、海氏肠球菌、粪肠球菌菌等具有抗菌效果，尤其是对金黄色葡萄球菌抗菌活性很强，是头孢硫脒的10倍，对粪肠球菌的活性是头孢硫脒的15倍，对肺炎链球菌的活性也较强，是潜在的抗菌药物。

【技术实现步骤摘要】
,7R)-3-羟甲基-7--8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双 ...的制作方法
本专利技术属于化学制药领域，更具体而言，涉及一种头孢类化合物及其制备方法和用途，特别是涉及, 7R) -3-轻甲基-7_-8-氧代_5_硫杂-I-氮杂双环 -辛-2-烯-2-甲酸内铵盐及其制备方法和用途。
技术介绍
胡敏和胡昌勤应用LC-MS法分析了头孢硫脒的降解产物(胡敏、胡昌勤，“LC-MS法分析头抱硫脉降解产物”,药学学报Acta Pharmaceutica Sinica2006,41 (10)1015-1019)，推断2个主要降解产物为头孢硫脒的水解产物，分别为去乙酰基头孢硫脒(下文简称为化合物I)和头孢硫脒内酯，其结构式如下权利要求1.(61 ，710-3-羟甲基-7-_8_氧代-5-硫杂-I-氮杂双环-辛-2-烯-2-甲酸内铵盐，其结构式如下2.—种(61 ，71 )-3-羟甲基-7-_8_氧代_5_硫杂-I-氮杂双环 -辛-2-烯-2-甲酸内铵盐的制备方法，该方法包括3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征是，在所述步骤I中，D-7-ACA在碱性条件下溶解于水中后，在转速120 300转/分钟本文档来自技高网...

【技术保护点】
(6R，7R)？3？羟甲基？7？[α？(N，N’？二异丙基脒硫基)？乙酰氨基]？8？氧代？5？硫杂？1？氮杂双环[4，2，0]？辛？2？烯？2？甲酸内铵盐，其结构式如下：FDA0000074496260000011.tif

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：冯胜昔，姚柳端，陈矛，朱少璇，刘丹青，郑丽珍，王锋波，卢茂君，刘晓红，
申请(专利权)人：广州白云山制药股份有限公司广州白云山化学制药厂，广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂，
类型：发明
国别省市：