【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术一般性地涉及可抑制DAGL α和/或β活性的化合物、包含这种化合物的组合物和用于抑制DAGLa和/或β活性的方法。
技术介绍
ニ酰基甘油脂酶是水解ニ酰甘油以形成内源性大麻素2-花生四烯基甘油(2-AG)的酯酶(J Cell Biol 2003;163:463-8)。该酶存在两种同エ型，即DAGL α和DAGL β。DAGLa主导性地遍及CNS表达，有限地表达在外周中，而DAGLβ主导性地表达在外周中(J Cell Biol 2003;163:463-8)。免疫组织化学研究已经证实，DAGL a局限于突触后，与它在生成2-AG中的作用一致，其充当逆行信使，激活包括CBl的突触前大麻素受体(JNeurosci2007 ；27(14) :3663-3676, PLoS August 2007；8 e709)。与对DAGL a和DAGLP提出的在内源性大麻素合成中作为关键酶的角色一致，缺乏DAGL a表达的基因修饰的小鼠(BMS，Lexicon)呈现降低的2_AG组织浓度。另外，DAGL a敲除动物在与人类疾病相关的动物模型中呈现出多种表型。例如，在预测情感障...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：LS查帕克，郑晓帆，丁敏，胡双华，黄雅忠，RG金特尔斯，
申请(专利权)人：百时美施贵宝公司，
类型：
国别省市：
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